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布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的合成 

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申请/专利权人:詹森药业有限公司

摘要:本发明涉及合成式I的化合物的方法,其中R基团如本文所定义,并且涉及合成式II的化合物的方法:本公开的一些方面涉及将式II的化合物转化成该化合物的P形式。

主权项:1.一种合成式I的化合物的方法: 其中:R1选自C5-10芳基和C4-9杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选被一个或多个独立地选自C1-6烷基的基团取代;并且R2选自C1-6烷基和C2-6烯基;所述方法包括使化合物与酸和第一溶剂接触,随后,在一种或多种偶联剂、胺碱和第二溶剂的存在下,与化合物接触以获得所述式I的化合物。

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权利要求:

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