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一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯的制备方法 

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申请/专利权人:天津力生制药股份有限公司

摘要:本发明公开了一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯的制备方法,它是中间体1与乙酸酐反应;反应完全后萃取,减压蒸馏,得到罗沙替丁醋酸酯;将其用丙酮溶解后加入吡啶盐酸盐,低温析晶即可得到盐酸罗沙替丁醋酸酯。所述的中间体1:吡啶盐酸盐的摩尔比为1:1‑2。该合成路线使用吡啶盐酸盐作为成盐试剂,避免了使用氯化氢溶液而产生降解杂质;同时具有工艺简单,操作方便,收率高等特点。

主权项:1.一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯的制备方法,其特征在于按如下的步骤进行:中间体1与乙酸酐反应,反应条件温度为60-70℃,时间为1小时;加水萃取后,减压蒸馏,得到罗沙替丁醋酸酯;再用丙酮溶解,0-5℃加入吡啶盐酸盐,-5-5℃搅拌3小时后过滤,干燥后得到盐酸罗沙替丁醋酸酯。所述的中间体1:吡啶盐酸盐的摩尔比为1:1-2。

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