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用于抑制癌转移的VIPR2拮抗肽 

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申请/专利权人:一丸自然美健有限公司;国立大学法人广岛大学

摘要:通过研究对癌细胞的迁移产生影响的VIPR2信号的作用及其机制,公开了抑制癌转移的方法。提供一种用于抑制癌转移的组合物,所述组合物包含环状肽、其衍生物或修饰体或药理学上可接受的它们的盐,所述环状肽包含式1:c[X1‑Pro2‑X3‑Tyr4‑Leu5‑Pro6‑cX7‑X8‑Leu9‑Cys10]‑X11‑X12‑X131X1、X3、X7、X8、X11、X12和X13如说明书中所述。所示的氨基酸序列。

主权项:1.一种用于抑制癌转移的组合物,其包含环状肽、其衍生物或修饰体或药理学上可接受的它们的盐,所述环状肽包含式1所示的氨基酸序列,式1:c[X1-Pro2-X3-Tyr4-Leu5-Pro6-cX7-X8-Leu9-Cys10]-X11-X12-X131式中,X1表示半胱氨酸、Mpa即3-巯基丙酸、或D型半胱氨酸,X3表示N-甲基化甘氨酸、N-甲基化丙氨酸、2-氮杂环丁烷-2-羧酸、脯氨酸、羟脯氨酸、3,4-脱氢脯氨酸、哌可酸、丝氨酸或赖氨酸,X8表示酪氨酸、脯氨酸或精氨酸,X7和X11表示赖氨酸和天冬氨酸、鸟氨酸和谷氨酸、天冬氨酸和赖氨酸、谷氨酸和鸟氨酸、赖氨酸和谷氨酸、或谷氨酸和赖氨酸中的任一组合,X12和X13各自独立地表示亮氨酸、异亮氨酸或正亮氨酸,X1和Cys10在各自的侧链之间形成二硫键,X7和X11在各自的侧链之间形成酰胺键,由此,式1的肽在分子内具有2个环状结构,N末端氨基和C末端羧基被修饰或未被修饰、或者、N末端氨基和C末端羧基缺失或未缺失。

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权利要求:

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