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申请/专利权人：成都科岭源医药技术有限公司
摘要：本发明提供了一种制备海鞘素衍生物中间体的方法，属于药物化学领域。所述方法包括以下步骤：将化合物A、脱保护试剂和反应溶剂混合进行第一阶段反应，反应结束后，加入氧化剂进行第二阶段反应，反应结束后，加入化合物X进行第三阶段反应，得到海鞘素衍生物中间体：化合物Y。本发明的方法避免了使用昂贵的4‑甲酰基‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓碘化物，试剂便宜；采用一锅法就能制备得到对应海鞘素衍生物，中间无需做任何的处理，操作简单方便；总收率高达83％‑86％，适合工业化制备海鞘素衍生物特别是曲贝替定和卢比克替定中间体，应用前景广阔。
主权项：1.一种制备海鞘素衍生物中间体的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将化合物A、脱保护试剂和反应溶剂混合进行第一阶段反应，反应结束后，加入氧化剂进行第二阶段反应，反应结束后，加入化合物X进行第三阶段反应，得到海鞘素衍生物中间体：化合物Y； 其中，M环为被甲氧基和或羟基取代的以下基团：芳环、杂芳环、稠环或杂稠环。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都科岭源医药技术有限公司 一种制备海鞘素衍生物中间体的方法
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