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一种Elacestrant关键中间体的制备方法 

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申请/专利权人:浙江科聚生物医药有限公司

摘要:本发明涉及一种Elacestrant关键中间体的制备方法,包括下述步骤:1以苯乙酸或对甲基苯乙酸为原料,经取代反应得到对卤甲基苯乙酸;2对卤甲基苯乙酸经索姆莱反应得到对醛基苯乙酸;3对醛基苯乙酸经反应得到Elacestrant关键中间体N‑乙基‑2‑4‑甲酰基苯基乙酰胺。本发明提供了一条新的制备路线;所涉及物料价格便宜易得,成本较低;而且制备过程中可以有效避免水解、氧化、氨解,不涉及高危工艺,易于生产放大;同时还可以有效避免亚胺杂质的产生,提高产品的收率及质量。

主权项:1.一种Elacestrant关键中间体的制备方法,其特征在于包括下述步骤:1以化合物IV为原料,经取代反应得到中间体化合物III;2中间体化合物III,经索姆莱反应得到中间体化合物II;3中间体化合物II,经反应得到化合物I,即Elacestrant关键中间体N-乙基-2-4-甲酰基苯基乙酰胺; 其中,R为甲基或氢,X为卤素。

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