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申请/专利权人：南京工业大学
摘要：本发明提供一种恩替卡伟中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）向外消旋的Corey内酯的有机溶液中加入碱的水溶液，反应后除去溶剂，得到第一盐；（2）将所述第一盐与手性胺的盐酸盐溶于有机溶剂，反应后除去溶剂得到胺盐；（3）将胺盐在有机溶剂中析晶、分离后得到左旋胺盐；（4）左旋胺液经碱水解，再酸化得到1S,5R‑Corey内酯；（5）在微流场管道反应器中，将1S,5R‑Corey内酯在酸性条件下与甲醛进行普林斯反应，即得所述恩替卡伟中间体。该方法利用微流场管道反应技术，通过分子层面过程强化，强化优势构象（1S，2R，3S，5R）‑Corey内酯二醇的高效诱导生成，解决手性Corey内酯二醇高效合成的工业化瓶颈问题。
主权项：1.一种恩替卡伟中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1向外消旋的Corey内酯的有机溶液中加入碱的水溶液，反应后除去溶剂，得到第一盐；2将所述第一盐与手性胺的盐酸盐溶于有机溶剂，反应后除去溶剂得到胺盐；3将胺盐在有机溶剂中析晶、分离后得到左旋胺盐；4左旋胺液经碱水解，再酸化得到1S,5R-Corey内酯；5在微流场管道反应器中，将1S,5R-Corey内酯在酸性条件下与甲醛进行普林斯反应，即得所述恩替卡伟中间体；所述恩替卡伟中间体的结构式为：所述1S,5R-Corey内酯的结构式为：所述胺盐的结构式为所述左旋胺盐的结构式为
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百度查询： 南京工业大学 一种恩替卡伟中间体的制备方法
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