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申请/专利权人：北京红惠新医药科技有限公司

摘要：本发明涉及一种式I的新型嘧啶环化衍生物和这些化合物的制备方法以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和或预防血栓形成或相关病症中的用途。

主权项：1.一种通式I的化合物： 其中，X表示O、S、-SO-或-SO2-；Z表示S、O、NR10、NH或单键；R10表示C1-6烷基；R9表示H、卤素、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷羰基、C3-8环烷基、芳基、芳烷基、4-6元杂环基或4-6元杂环烷基，其中每个基团可以可选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、氨基、N-单烷基氨基、N,N-二烷基氨基、氰基和硝基的取代基取代；R8表示氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、N-C1-3烷基氨基甲酰基或N,N-二C1-3烷基氨甲酰基，其中所述C1-6烷基、N-C1-3烷基氨基甲酰基和N,N-二C1-3烷基氨甲酰基可以可选地被一个或多个选自羟基、卤素、C1-3烷氧基的取代基取代；Y表示H、C1-8烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6-烷基-硫基-C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8-环烷基-C1-3-烷基、苯基-C1-3烷基、苯基-C3-8环烷基、4-10元杂环基、4-10元杂环基-C1-3烷基或4-10元杂环基-C3-8环烷基，其中每个所述基团可以可选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1-3烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、C1-3-烷氧基-C1-3烷基、卤代-C1-3烷基、氨基、N-烷基氨基和N,N-二烷基氨基的取代基取代；R1表示H、氰基、C1-3烷基、卤代-C1-3烷基、羟甲基、2-羟乙基、C1-8烷基羧甲基或苯甲酰基甲基，其中所述C1-8烷基羧甲基和苯甲酰基甲基可以可选地被一个或多个选自卤素、羧基和C1-6烷氧基-羰基的取代基取代；R2和R3独立地表示氢、C1-3烷基、卤代-C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟甲基、2-羟乙基、3-羟丙基、-COOH、-CH2COOH、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基甲基或氰基；或R2和R3与它们所键合的碳一起形成C3-5碳环基，其中所述碳环基可以可选地被一个或多个选自卤素、OH、C1-3烷基或C1-3烷氧基的取代基取代；R4和R5独立地表示氢、卤素、羟基、C1-3烷基、卤代-C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟甲基、2-羟乙基、3-羟丙基、-COOH、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基甲基、氰基、氨基、N-烷基氨基或N,N-二烷基氨基；或R4和R5与它们所键合的碳一起形成C3-5碳环基，其中所述碳环基可以可选地被一个或多个具有卤素、OH、C1-3烷基或C1-3烷氧基的取代基取代；R6表示氢、氰基、C1-3烷基、羟甲基或2-羟乙基；R7表示H、F、C1-3烷基、羟甲基、2-羟乙基或HOCOCH2-；或R7和R12一起表示氧代基；A表示单键、H、O、S、CH2、CH2CH2、CHF、CF2或CO；E表示氢、F、-OH、R11O-、R11OCO-、R11CO-、R11COO-或选自G1、G2和G3的亚结构； R11表示氢、C1-8烷基、C3-8烯基、C3-8炔基、C3-8环烷基、苄基、芳基或杂环基，其中各基团可以可选地被一个或多个选自卤素、OH、硝基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-COOH、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷氧基羰氧基的取代基取代；R12表示氢；或R12和R7一起表示氧代基；而条件是当R8是H时Y不是H；并且条件是当Y是H时R8不是H；并且条件是当Z是单键时R9不是H；或其药用盐或前药。

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