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吡啶酮A2R拮抗剂 

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申请/专利权人:艾库斯生物科学有限公司

摘要:本文描述了抑制A2A和A2B腺苷受体中的至少一种的化合物,以及包含该化合物的组合物和该化合物的合成方法。还描述了此类化合物和组合物用于治疗多种疾病,病症和病状的用途,包括至少部分由腺苷A2A受体和或腺苷A2B受体介导的癌症和免疫相关病症。

主权项:1.化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式Ic, 其中:G1为N或CR3a;G2为N或CR3b;R3a和R3b各自独立地为H或C1-3烷基;R1b各自独立地选自下组:iH,iiC1-8烷基,任选地被1-3个R5取代基取代,iii-X1-O-C1-8烷基,任选地被1-3个R5取代基取代,iv-CO-R6,R4为H或C1-3烷基;每个X1是C1-6亚烷基;每个R5独立地选自下组:羟基,-COORa和氧代;每个R6为C1-8烷基,其各自任选地被1-3个选自羟基和-O-C1-8烷基的取代基取代;每个R7独立地选自下组:C1-8烷基,羟基,-O-C1-8烷基,氧代和COORa;R9选自下组:C1-8烷基,-O-C1-8烷基,-X1-O-C1-8烷基,-O-X1-O-C1-8烷基,-X1-O-X1-O-C1-8烷基,-COORa,卤素,氰基,-NRbRc,Y,-X1-C3-8环烷基,和-X2-Z,其中X2选自下组:C1-6亚烷基,-C1-6亚烷基-O-,-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基,-CO-和-SO2-,Z为具有1-3个选自O,N和S的杂原子环顶点的4至6元杂环烷基,其中每个所述R9取代基任选地被1-3个R11取代;每个Y是C3-8环烷基或具有1-3个选自O,N和S的杂原子环顶点的4至6元杂环烷基;R10a,R10b和R10c各自独立地选自下组:H,C1-8烷基,卤素,氰基,-O-C1-8烷基,-X1-O-C1-8烷基,-O-X1-O-C1-8烷基,-SO2-C1-6烷基和-CONRdRe,其中每个所述R10a-c取代基任选地被1-3个R12取代;每个R11独立地选自下组:羟基,氧代,卤素,氰基,-NRdRe,-COORa,苯基,C3-8环烷基和任选被COORa取代的C1-4烷基;每个R12独立地选自下组:卤素,氰基,羟基和-COORa;每个Ra是H或C1-6烷基;每个Rb和Rc独立地选自下组:H,C1-8烷基,-SO2-C1-6烷基,-COORa和-X1-COORa;和每个Rd和Re独立地选自下组:H,C1-8烷基和-SO2-C1-6烷基。

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