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申请/专利权人：亚根达医疗公司
摘要：本公开涉及式I化合物：以及其前药、药学上可接受的盐、药物组合物、使用方法和其制备方法。本公开的化合物可用作调节mRNA例如前体mRNA、编码基因的剪接的小分子剪接调节剂化合物，以及使用所述化合物来调节剪接和治疗相关疾病和疾患的方法。本文所公开的化合物可具有针对各种遗传途径的活性并因此可用于治疗人类或动物身体的方法中。
主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中：A为饱和或部分不饱和单环、双环或三环4元至14元杂环烷基或NR1R2，其中所述杂环烷基包含1或2个氮环原子并且任选地被1、2、3或4个R6取代；R1为4-14个环原子的-CH20-2-杂环烷基，所述环原子包含至少一个氮环原子和0-2个额外的独立地选自N、O和S的环杂原子；R1任选地被1、2、3或4个R6取代；R2为氢、C1-7烷基或C3-8环烷基；R3为卤基、C1-7烷基、OR5、NR52、C3-8环烷基或杂环烷基；R4为芳基或包含2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子的双环9元杂芳基，其中R4任选地被1、2或3个R7取代；每个R5独立地为C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C3-8环烷基或杂环烷基；每个R6独立地为羟基、卤素、C1-7烷基、-CH20-3-NRaRb、C1-7杂烷基、-CH20-3-C3-8环烷基、-NR'-CH20-3-C3-8环烷基、-CH20-3-杂环烷基、-CO-杂环烷基或-O-杂环烷基，其中烷基任选地被1-4个独立选择的卤素、OH或C1-7烷氧基取代，并且环烷基和杂环烷基任选地被1-4个独立选择的C1-7烷基、卤素或OH取代；或两个R6一起形成氧代基＝O；或两个R6一起形成C1-7亚烷基以形成环；每个R'为氢或C1-7烷基；每个R7独立地为卤基、氰基、C1-7烷基、C1-7卤代烷基、C1-7烷氧基、C1-7卤代烷氧基或C3-8环烷基，其中所述C1-7烷基任选地被OH取代；每个Ra独立地为H、C1-7烷基、C1-7卤代烷基或C3-8环烷基；并且每个Rb独立地为H、C1-7烷基、C1-7卤代烷基或C3-8环烷基。
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