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环肽化合物在制备抑制pE-Aβ聚集的药物中的应用 

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申请/专利权人:广州医科大学附属第一医院(广州呼吸中心)

摘要:本发明涉及环肽化合物在制备抑制pE‑Aβ聚集的药物中的应用。本发明明确了pE‑Aβ与神经退行性疾病的重要关系,提供了全新的治疗靶点,同时发现了能够抑制pE‑Aβ聚集的活性分子TA和GS‑2,其能够有效降低pE‑Aβ所诱导的神经毒性和炎症反应。此外,通过深入进行分子机制研究,统阐述靶向pE‑AβN端和疏水端的分子对pE‑Aβ聚集的影响,首次提出靶向pE‑Aβ疏水端更有利于干预pE‑Aβ病理过程。同时,细致分析TA分子与pE‑Aβ相互作用位点,作用强度以及对pE‑Aβ构象的影响,为以pE‑Aβ为靶点的药物研发提供了新的思路和理论基础,具有重要的临床价值和社会意义。

主权项:1.环肽化合物或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐在制备抑制pE-Aβ聚集的药物中的应用,其特征在于,所述环肽化合物结构式选自式I、式II中的一种或多种:

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