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LOX抑制剂 

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申请/专利权人:癌症研究协会皇家癌症医院

摘要:本公开涉及如本文所定义的式I化合物或其药学上可接受的盐,根据式I的化合物作为赖氨酰氧化酶LOX抑制剂在药理学上是有效的并且被认为可用于治疗例如癌症。

主权项:1.具有式XVII、XVIII的结构的化合物或其药学上可接受的盐: 其中m和n各自独立地选自1、2、3或4,并且其中式的环二胺部分的两个环碳原子可以i可选地通过键连接,ii可选地通过-CR9R10o-桥接,其中R9和R10在每次出现时独立地选自H和未取代的C1-4烷基并且o是1、2、3或4;或者iii可选地通过螺碳原子连接;并且所述环二胺部分的每个环碳原子都可以任选地被一个或两个取代基取代,取代基独立地选自C1-C6烷基、被-OR2a取代的C1-C6烷基或被-NR2aR2b取代的C1-C6烷基;L3选自键、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基,其中L3中的任何亚烷基、亚烯基或亚炔基都可以任选地被一个或两个取代基取代,取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、R2、-OR2、-COR2、-COOR2、-OCOR2、-CONR6R7、-NR6COR7、-NR6R7、-SO2NR6R7、-NR6SO2R7、-SR6、-SO2R6、-SO2OR6、-OSO2R6、-NR6SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR7或-OCONR6R7;Z独立地选自键或任选地被一个或多个取代基取代的苯基,取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、R2、-OR2、-COR2、-COOR2、-OCOR2、-CONR4R5、-NR3COR4、-NR4R5、-SO2NR4R5、-NR3SO2R4、-SR3、-SO2R3、-SO2OR3、-OSO2R3、-NR3SO2NR4R5、-NR3CONR4R5、-NR3COOR4或-OCONR4R5;R1是C1-C6烷基,其任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基、氨基、氧代、羟基或羧基的取代基取代;R1a和R1b一起形成3元至7元杂环烷基,任选地在环中包括一个选自O、N或S的额外杂原子,其中由R1a和R1b形成的所述杂环烷基可以任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自氧代、-SO2R3a、-SO2OR3a或-OSO2R3a,其中R3a是未取代的C1-C6烷基;R2在每次出现时独立地选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基,其中R2中的任何烷基、烯基、炔基或环烷基都可以任选地被一个、两个或三个取代基取代,取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、R2a、-OR2a、-COR2a、-COOR2a、-OCOR2a、-CONR2aR2b、-NR2aCOR2b、-NR2aR2b、-SO2NR2aR2b、-NR2aSO2R2b、-SR2a、-SO2R2a、-SO2OR2a、-OSO2R2a、-NR2aSO2NR2bR2c、-NR2aCONR2bR2c、-NR2aCOOR2b或-OCONR2aR2b;R2a、R2b和R2c在每次出现时独立地选自氢或未取代的C1-C4烷基;R3、R4和R5在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基,其中R3、R4和R5中的任何烷基或环烷基都可以任选地被一个、两个或三个取代基取代,取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、R2、-OR2、-COR2或-COOR2,并且当R4是任选取代的C1-C6烷基并且R5是任选取代的C1-C6烷基时,R4和R5与它们在-CONR4R5、-NR4R5、-SO2NR4R5、-NR3SO2NR4R5、-NR3CONR4R5或-OCONR4R5中连接的氮原子一起可以形成3元至6元杂环烷基;并且R6、R7和R8在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基,其中R6、R7和R8中的任何烷基或环烷基都可以任选地被一个、两个或三个取代基取代,取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、R2a、-OR2a、-COR2a、-COOR2a、-CONR2aR2b、-NR2aCOR2b、-NR2aR2b、-SO2NR2aR2b、-NR2aSO2R2b、-SR2a、-SO2R2a、-SO2OR2a、-OSO2R2a、-NR2SO2NR2aR2b、-NR2aCONR2bR2c、-NR2aCOOR2b或-OCONR2aR2b;条件是式XVII和XVIII中的-SO2-CH22-NH2通过碳原子与式XVII和XVIII化合物的其余部分相连。

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权利要求:

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