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申请/专利权人：成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司

摘要：本发明提供了一种含肟结构的杂环化合物及其制备方法与用途，涉及医药技术领域。本发明含肟结构的杂环化合物如式I所示。本发明提供的化合物可作为KRAS抑制剂，特别是作为对多种位点突变的KRAS抑制剂，可用于治疗KRAS突变导致的癌症，所述KRAS突变导致的癌症选自KRASG12C，KRASG12A，KRASG12D、KRASG13D、KRASG12R和KRASG12V突变导致的癌症中的一种或多种，特别是可作为G12V突变抑制剂，具有较高的抑制活性，具有良好的药代动力学性质，可以用于制备预防和或治疗KRASG12V介导的疾病的药物，有很好的应用前景。

主权项：1.式I所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其内消旋体、其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体、其混合物、其代谢产物、其代谢前体、其同位素化合物、其药学上可接受的盐、其水合物、其溶剂化物、其多晶型物或其共晶物： 其中，A1、A2、A4、A5、A6分别独立选自CR4或N；A3选自C、CR4或N；处根据A1、A2、A3、A4、A5、A6的选择确定为单键或双键；每个R4分别独立选自氢、氘、卤素、取代或非取代的C1～C6烷基、取代或非取代的C1～C6杂烷基、取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基、取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基、酯基、酰胺基、磺酰基、磷酰基、烷基氧磷基、烷基砜基、烷基亚砜基；R1选自取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基；L为连接键，选自-NRa-、-NRa-CRaRbn-、-O-CRaRbn-、-CRaRbn-；Ra和Rb分别独立选自氢、氘、卤素、C1～C6烷基，C1～C6杂烷基、3～6元环烷基；n选自1～10的整数；R3选自取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基；X选自取代或非取代的3～12元杂环烷基；R2选自氢、取代或非取代的C1～C6烷基、取代或非取代的C1～C6杂烷基、取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基、取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基、取代的氨基甲酰基；所述烷基或杂烷基的取代基选自C1～C6烷基、C1～C6杂烷基、卤素、NRdRe、取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基、取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基、羟基、氨基、羧基、氰基、酯基、酰胺基、磺酰基、磷酰基、磺酸基、磷酸基、酰胍基；所述环烷基或杂环烷基的取代基选自氘、取代或非取代的C1～C6烷基、卤素、取代或非取代的C1～C6杂烷基、取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基、取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基、取代或非取代的C1～C6烷氧基、C2～C6烯基、C2～C6炔基、羟基、氨基、羧基、氰基、酯基、酰胺基、磺酰基、磷酰基、磺酸基、磷酸基、酰胍基、-OR10、-OCOR10；所述芳基或杂芳基的取代基选自氘、取代或非取代的C1～C6烷基、取代或非取代的C1～C6杂烷基、取代或非取代的3～12元环烷基、取代或非取代的3～12元杂环烷基、取代或非取代的6～14元芳基、取代或非取代的5～14元杂芳基、取代或非取代的C1～C6烷氧基、C2～C6烯基、C2～C6炔基、卤素、羟基、氨基、羧基、酰胺基、氰基、酯基、磺酰基、磷酰基、磺酸基、磷酸基、酰胍基、-OR10、-OCOR10；R10选自氢、取代或非取代的C1～C6烷基、NRdRe、酰基、磷酰基、磺酰基；Rd、Re分别独立选自氢、C1～C6烷基；所述烷氧基的取代基选自卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、酰胺基、酯基、磺酰基、磷酰基、磺酸基、磷酸基、酰胍基；所述氨基甲酰基的取代基为C1～C6烷基、卤素、羟基、氨基、羧基、酰胺基、氰基、酯基、磺酰基、磷酰基、磺酸基、磷酸基、酰胍基。

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