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申请/专利权人：NRG治疗有限公司

摘要：本发明涉及式I化合物以及相关方面。

主权项：1.式I化合物： 其中：R1a是H或甲基；R1b是H或F；A是基团Aa、Ab、Ac、Ad或Ae:其中基团Aa是： 其中：R2是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OH、C1-4亚烷基C3-6环烷基、C1-4亚烷基4-10元杂环烷基、4-10元杂环烷基、C1-4烷氧基、OC1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基、C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基O芳基、C3-6炔基、C1-4烯基OC3-6炔基、C1-4亚烷基CO2H；OC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基OC1-4亚烷基CO2H、NR2aaC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基NR2abR2ac、OC1-4亚烷基NR2abR2ac或NR2aaC1-4亚烷基NR2abR2ac；其中所述的芳基、杂环烷基和环烷基任选地被1、2或3个各自独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR2aR2b、SO2R2c和NHSO2R2c的取代基取代；R2a选自H和C1-4烷基；R2b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R2c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R2aa独立地选自H和C1-4烷基；各R2ab独立地选自H和C1-4烷基；各R2ac独立地选自H和C1-4烷基；或者R2ab和R2ac与它们连接的氮原子一起形成4-10元杂环烷基；R2x是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；各R3独立地是卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；m是0、1、2或3；或者；R2x是C1-4亚烷基4-10元杂环烷基、4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基CO2H、OC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基OC1-4亚烷基CO2H、NR2xaaC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基NR2xabR2xac、OC1-4亚烷基NR2xabR2xac或NR2xaaC1-4亚烷基NR2xabR2xac；其中所述的杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR2xaR2xb、SO2R2xc和NHSO2R2xc的取代基取代；R2xa选自H和C1-4烷基；R2xb选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R2xc选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R2xaa独立地选自H和C1-4烷基；各R2xab独立地选自H和C1-4烷基；各R2xac独立地选自H和C1-4烷基；或者R2xab和R2xac与它们连接的氮原子一起形成4-10元杂环烷基；R2是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基或C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基；各R3独立地是卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；m是0、1、2或3；其中基团Ab是： 其中：R4是H、C1-4烷基或C1-4亚烷基芳基；其中所述的芳基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR4aR4b、SO2R4c和NHSO2R4c的取代基取代；R4a选自H和C1-4烷基；R4b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R4c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R5是H或C1-4烷基；各R6独立地是C1-4烷基或卤代；n是0、1、2或3；其中基团Ac是： 其中：R7是C1-4烷基、C1-4亚烷基OH或C1-4亚烷基OC1-4烷基；o是1或2；其中基团Ad是： 其中：X是键、O或CH2；各R8独立地是卤代、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OC1-4卤代烷基、OC1-4亚烷基C3-6环烷基、OC1-4亚烷基4-10元杂环烷基或OH；其中所述的杂环烷基和环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR8aR8b、SO2R8c和NHSO2R8c的取代基取代；R8a选自H和C1-4烷基；R8b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R8c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R9独立地是卤代或C1-4烷基；p是0、1或2；q是0、1、2、3或4；其中基团Ae是： 其中：R17是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OH、C1-4亚烷基C3-6环烷基、C1-4亚烷基4-10元杂环烷基、4-10元杂环烷基、C1-4烷氧基、OC1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基、C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基O芳基、C3-6炔基、C1-4烯基OC3-6炔基、C1-4亚烷基CO2H、OC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基OC1-4亚烷基CO2H、NR17aaC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基NR17abR17ac、OC1-4亚烷基NR17abR17ac或NR17aaC1-4亚烷基NR17abR17ac；其中所述的芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR17aR17b、SO2R17c、NHSO2R17c的取代基取代；R17a选自H和C1-4烷基；R17b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R17c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R17aa独立地选自H和C1-4烷基；各R17ab独立地选自H和C1-4烷基；各R17ac独立地选自H和C1-4烷基；或者R17ab和R17ac与它们连接的氮原子一起形成4-10元杂环烷基；R18是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基或C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基；R20是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；R21是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；或者；R17是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基或C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基；R18是C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OH、C1-4亚烷基C3-6环烷基、C1-4亚烷基4-10元杂环烷基、4-10元杂环烷基、OC1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基、C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基O芳基、C3-6炔基、C1-4烯基OC3-6炔基、C1-4亚烷基CO2H、OC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基OC1-4亚烷基CO2H、NR18aaC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基NR18abR18ac、OC1-4亚烷基NR18abR18ac或NR18aaC1-4亚烷基NR18abR18ac；其中所述的芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR18aR18b、SO2R18c、NHSO2R18c的取代基取代；R18a选自H和C1-4烷基；R18b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R18c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R18aa独立地选自H和C1-4烷基；各R18ab独立地选自H和C1-4烷基；各R18ac独立地选自H和C1-4烷基；或者R18ab和R18ac与它们连接的氮原子一起形成4-10元杂环烷基；R20是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；R21是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；或者；R17是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基或C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基；R18是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4亚烷基OC1-4烷基C1-4亚烷基OC3-6环烷基或C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基；R20是H、卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基；R21是C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OH、C1-4亚烷基C3-6环烷基、C1-4亚烷基4-10元杂环烷基、4-10元杂环烷基、OC1-4亚烷基芳基、C1-4亚烷基OC1-4烷基、C1-4亚烷基OC3-6环烷基、C1-4亚烷基O4-10元杂环烷基、C1-4亚烷基O芳基、C3-6炔基、C1-4烯基OC3-6炔基、C1-4亚烷基CO2H、OC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基OC1-4亚烷基CO2H、NR21aaC1-4亚烷基CO2H、C1-4亚烷基NR21abR21ac、OC1-4亚烷基NR21abR21ac或NR21aaC1-4亚烷基NR21abR21ac；其中所述的芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR21aR21b、SO2R21c、NHSO2R21c的取代基取代；R21a选自H和C1-4烷基；R21b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R21c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；各R21aa独立地选自H和C1-4烷基；各R21ab独立地选自H和C1-4烷基；各R21ac独立地选自H和C1-4烷基；或者R21ab和R21ac与它们连接的氮原子一起形成4-10元杂环烷基；其中B是基团Ba、Bb或Bc:其中基团Ba是： 其中：Y是CR11R12、NR13、O或S；各R10独立地是卤代或C1-4烷基；r是0、1、2或3；R11是H或C1-4烷基；R12是H或C1-4烷基；或R11和R12与它们连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；R13是H、C1-4烷基或C3-6环烷基；其中所述的环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR13aR13b、SO2R13c和NHSO2R13c的取代基取代；R13a选自H和C1-4烷基；R13b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R13c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；其中基团Bb是： 其中：各R14独立地是卤代或C1-4烷基；s是0、1、2或3；其中基团Bc是： 其中：R15是C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基、C1-4卤代烷基、卤代或CN；其中所述的环烷基任选地被1、2或3个独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤代、CN、OH、NR15aR15b、SO2R15c和NHSO2R15c的取代基取代；R15a选自H和C1-4烷基；R15b选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R15c选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、芳基和4-10元杂环烷基；R16是H、卤代或C1-4烷基；并且D、E和F各自独立地是CR16；或者D、E和F之一是N并且D、E和F基团中的剩余两个独立地是CR16；或其药学上可接受的盐和或溶剂化物。

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