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申请/专利权人：江西彩石医药科技有限公司

摘要：本发明属于医药化学抗病毒领域，涉及一种式I所示的新型吡啶酮衍生物或其立体异构体、可药用盐或结晶及其用于制备预防或治疗流感A型或及流感B型等病毒性感染疾病的药物的应用，特别是作为PA亚基帽依赖性内切酶抑制剂在预防或治疗流感A型或及流感B型病毒性感染疾病中的应用。本发明的化合物具有显著的抑制流感内切酶和流感DNA的活性，可以单独或和神经氨酸酶抑制剂、核苷类药物、PB2抑制剂、PB1抑制剂、M2抑制剂或其他抗流感药物联合用药，显著缩短流感感染的时间和降低死亡率，有极好的临床应用前景。

主权项：1.一种式I所示的吡啶酮衍生物或其立体异构体、可药用盐或结晶， 其中：1A选自N或CR1，R1选自H、氘、氰基、羟基、卤素、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺；或者，R1选自未取代或取代的下列基团：C1-6烃基、C1-6烃氧基、C1-6烃胺基、C1-6烃巯基、肼酰基、C1-6烃基羰基、C1-6烃基氨基羰基、C1-6烃基羰基氨基、C1-6烃基氧基羰基、C1-6烃基亚硫酰基、C1-6烃基氨基羰基氨基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C3-6环烷胺基、C3-6环烷巯基、C3-6环烷羰基、C3-6环烷氨基羰基、C3-6环烷羰基氨基、C3-6环烷氨基羰基氨基、C4-8杂环烷基、C4-8杂环烷氧基、C4-8杂环烷胺基、C4-8杂环烷巯基、C4-8杂环烷基羰基、C4-8杂环烷基氨基羰基、C5-10芳基、C5-10芳氧基、C5-10芳氧基烃基、C5-10芳胺基、C5-10芳巯基、C5-10芳羰基、C1-6烃基砜基、C1-6烃基磺酰基氨基、C3-6环烷砜基、C3-6环烷基磺酰基氨基、C5-10芳砜基、C5-10芳基磺酰基氨基、氨基草酰基氨基、氨基草酰基、C5-10芳胺基羰基或C5-10芳胺基羰基氨基；2M选自N或CR2，R2选自H、氘、氰基、羟基、卤素、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基；或者，R2选自未取代或取代的下列基团：C1-6烃基、C1-6烃氧基、C1-6烃胺基、C1-6烃巯基、肼酰基、C1-6烃基羰基、C1-6烃基氨基羰基、C1-6烃基羰基氨基、C1-6烃基氧基羰基、C1-6烃基亚硫酰基、C1-6烃基氨基羰基氨基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C3-6环烷胺基、C3-6环烷巯基、C3-6环烷羰基、C3-6环烷氨基羰基、C3-6环烷羰基氨基、C3-6环烷氨基羰基氨基、C4-8杂环烷基、C4-8杂环烷氧基、C4-8杂环烷胺基、C4-8杂环烷巯基、C4-8杂环烷基羰基、C4-8杂环烷基氨基羰基、C5-10芳基、C5-10芳氧基、C5-10芳氧基烃基、C5-10芳胺基、C5-10芳巯基、C5-10芳基羰基、C1-6烃基砜基、C1-6烃基磺酰基氨基、C3-6环烷砜基、C3-6环烷基磺酰基氨基、C5-10芳砜基、C5-10芳基磺酰基氨基、氨基草酰基氨基、氨基草酰基、C5-10芳胺基羰基或C5-10芳胺基羰基氨基；3Q选自N或CR3，R3选自H、氘、氰基、羧基、酯基、酰胺；或者，R3选自未取代或取代的下列基团：C1-6烃基、C3-6环烷基、C4-8杂环烷基、C5-10芳基、螺环、桥环、环烷基巯基C1-6烃基、环烷基C1-6烃基硫基C1-6烃基、环烷基C1-6烃基巯基环烃基、环烃基氧基环烃基、环酰胺基C1-6烃基、环酰胺基环烃基、环砜基C1-6烃基、环砜基环烃基；4R6和R连接形成第六环，所述第六环是螺环，且所述第六环含有至少一个N和选择性的S、O、硅基、C＝O、S＝O或-SO2中的一个或多个；5m为0、1、2、3、4或5，R7独立选自H、氘、羟基、氰基、卤素、羧基、酯基、磺酰胺基、酰胺基；或者，R7选自未取代或取代的下列基团：C1-6烃基、C1-6烃氧基、C1-6烃胺基、C1-6烃巯基、肼酰基、C1-6烃基羰基、C1-6烃基氨基羰基、C1-6烃基羰基氨基、C1-6烃基氧基羰基、C1-6烃基亚硫酰基、C1-6烃基氨基羰基氨基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、C3-6环烷胺基、C3-6环烷巯基、C3-6环烷羰基、C3-6环烷氨基羰基、C3-6环烷羰基氨基、C3-6环烷氨基羰基氨基、C4-8杂环烷基、C4-8杂环烷氧基、C4-8杂环烷胺基、C4-8杂环烷巯基、C4-8杂环烷基羰基、C4-8杂环烷基氨基羰基、C5-10芳基、C5-10芳氧基、C5-10芳氧基烃基、C5-10芳胺基、C5-10芳巯基、C5-10芳羰基、C1-6烃基砜基、C1-6烃基磺酰基氨基、C3-6环烷砜基、C3-6环烷基磺酰基氨基、C5-10芳砜基、C5-10芳基磺酰基氨基、氨基草酰基氨基、氨基草酰基、C5-10芳胺基羰基或C5-10芳胺基羰基氨基；6X选自YCH2n、-CHOCH3、-CHSCH3、N、O或S，Y为化学键、NH、O或S，n为0、1、2或3；7W为H或依靠化学方法或在体内酶的作用下代谢为原药的基团；8Ar1和Ar2独立的选自苯环、含有一个或多个杂原子的芳杂环。

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百度查询： 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用