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申请/专利权人：威胜生物医药(苏州)股份有限公司
摘要：本发明公开了一种吴茱萸碱的制备方法，包括以下步骤：S1、将色醇与偶氮二甲酸二烷基酯、三苯基膦、叠氮磷酸二苯酯在第一反应溶剂中进行光延反应，制备得到色胺烷基叠氮衍生物中间体；S2、将步骤S1所得的色胺烷基叠氮衍生物中间体与N‑甲基‑3‑OTMS吲哚在第二反应溶剂中经路易斯酸催化发生分子间Mukaiyama‑Michael加成反应，通过分子内Boyer‑Schmidt‑Aube重排一锅法得到吴茱萸碱。本发明提供了一种合成吴茱萸碱的新工艺和新思路，本发明的工艺路线简洁而不冗杂，反应收率高，具有极大的创新性，丰富了吴茱萸碱的合成方法，具有很好的工业化大生产的潜力。
主权项：1.一种吴茱萸碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将色醇与偶氮二甲酸二烷基酯、三苯基膦、叠氮磷酸二苯酯在第一反应溶剂中进行光延反应，制备得到色胺烷基叠氮衍生物中间体；S2、将步骤S1所得的色胺烷基叠氮衍生物中间体与N-甲基-3-OTMS吲哚在第二反应溶剂中经路易斯酸催化发生分子间Mukaiyama-Michael加成反应，通过分子内Boyer-Schmidt-Aube重排一锅法得到吴茱萸碱。
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