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申请/专利权人:江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
摘要:本公开涉及依喜替康类似物的配体‑药物偶联物及其制备方法和应用。具体而言,本公开提供了一种具有式‑D所示结构的配体‑药物偶联物,其制备方法,含有其的药物组合物,以及其通过受体调节在制备治疗癌症的药物中的用途。其中通式‑D中的各取代基与说明书中的定义相同。
主权项:1.一种药物组合物,其含有治疗有效量的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中所述配体-药物偶联物包含式-D所示的结构,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂,其中合适的单位剂量可以是0.1~1000mg: 其中:Y选自-O-CRaRbm-CR1R2-CO-、-O-CR1R2-CRaRbm-、-O-CR1R2-、-NH-CRaRbm-CR1R2-CO-或-S-CRaRbm-CR1R2-CO-;Ra和Rb相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、烷氧基、羟基、氨基、氰基、硝基、羟烷基、环烷基或杂环基;或者,Ra和Rb与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;R1选自卤素、氘代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R2选自氢原子、卤素、卤代烷基、氘代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基或杂芳基;或者,R1和R2与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;或者,Ra和R2与其相连的碳原子一起形成环烷基或杂环基;其中,式-D中的波浪线表示氢原子,或与接头单元或与结合靶细胞所表达抗原的抗体共价连接;m为0至4的整数。
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