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申请/专利权人：里珍纳龙药品有限公司

摘要：本发明涉及类固醇类化合物及其抗体偶联物。本发明描述了蛋白质类固醇偶联物，其可用于例如将糖皮质激素GC靶向特异性递送至细胞。

主权项：1.式III所示化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、或衍生物，其中：R4是烷基、芳基、芳基烷基、或含N的杂环烷基；两个Rx均为H；和SP是-CO-C1-C10-亚烷基-CO-，-CO-NC1-6烷基-C1-C10-亚烷基-X1-、其中X1与式III中的L连接，-CO-NH-C1-C10-亚烷基-S-、其中S与式III中的L连接，-CO-NC1-6烷基-C1-C10-亚烷基-S-、其中S与式III中的L连接，其中右手边的附接点即N处与式III中的L连接，-CH2-NH-、其中N与式III中的L连接，其中N与式III中的L连接，-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-、其中NR50a与式III中的L连接，-CO-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-、其中NR50a与式III中的L连接和其中各C1-C10-亚烷基独立任选地被一个或多个羟基取代，-CO-NR5-C1-C10-亚烷基-CONH-X2-、其中X2与式III中的L连接，或其中X4与式III中的L连接；或两个Rx均为F；和SP是-CO-C1-C10-亚烷基-CO-，-CO-NC1-6烷基-C1-C10-亚烷基-X1b-、其中X1b与式III中的L连接，-CO-NH-C1-C10-亚烷基-X1b-、其中X1b与式III中的L连接，其中右手边的附接点即N处与式III中的L连接，-CH2-NH-、其中N与式III中的L连接，其中N与式III中的L连接，-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-、其中NR50a与式III中的L连接，-CO-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-、其中NR50a与式III中的L连接和其中各C1-C10-亚烷基独立任选地被一个或多个羟基取代，-CO-NR5-C1-C10-亚烷基-CONH-X2-、其中X2与式III中的L连接，或 其中X4与式III中的L连接；和X1是-NC1-6烷基-；X1b是-S-、-NH-、或-NC1-6烷基-；X2是-NH-；X3是-CH2-，X3是-CH2-O-C1-C10-亚烷基-CO-、其中所述CO与X4连接，或X3是-CO-；X4是-O-；R5是H、-OH、-OCH3、或C1-6烷基；R50和R50a分别独立地为H或C1-C6-烷基；Rd、Re和Rf分别独立地为-H、-OH、羟基烷基、烷氧基羰基、-COOH、或-CH2ORg，其中各Rg分别独立地为-CH2COOH或-CH2COO烷基；和m是0或1；z是选自1-30包括1和30的整数；L是连接体；和BA是结合剂。

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