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摘要：本发明提供了新型阿片类环六肽类似物及其制备方法和用途，具体是以多靶点环六肽分子Tyr‑cyclo2,5[D‑Lys‑Gly‑Phe‑Asp]‑D‑Pro‑NH2为模板，将其3位Gly替换为Cha、p‑NO2‑Phe和p‑Br‑Phe。体外细胞实验和体内动物实验结果表明本发明的化合物是高选择性μ‑阿片受体拮抗剂，该类μ‑阿片受体拮抗剂可作为药理学工具或化学探针用于μ‑阿片受体的功能鉴定，并且在新药制备中具有较好的应用前景，可用于治疗瘙痒、抑郁，以及阿片类药物所引起的成瘾性戒断、复吸、肠功能障碍、中毒和镇痛耐受等不良反应。
主权项：1.一种阿片类多靶点环六肽分子Tyr-cyclo2,5[D-Lys-Gly-Phe-Asp]-D-Pro-NH2的类似物，其特征在于，所述的肽类分子为酰胺键成环的环六肽结构，并且氨基酸的序列特征如下所示：Tyr-cyclo2,5[D-Lys-Xaa3-Phe-Asp]-D-Pro6-NH2其中，Xaa3为Cha、p-NO2-Phe和p-Br-Phe；cyclo2,5表示所述氨基酸序列中D-Lys的氨基侧链和Asp的羧基侧链通过酰胺键连接的方式成环而形成环肽。
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百度查询： 兰州大学 一种作为μ-阿片受体拮抗剂的环六肽类似物及其制备和应用
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