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摘要:提供了一种含肽化合物,其包含肽组分,所述肽组分是从2至45个例如,从6至15个氨基酸的氨基酸序列,所述肽组分与一个或多个式I的化合物共价键合:其中:R1选自‑CCH32OH、‑COCH3、‑CCH3=CH2和‑CCH32H;并且n是0、1或2,以及所述含肽化合物的区域异构体、立体异构体、以及药学上或化妆品可接受的盐。所述式I的化合物优选为孟鲁司特、孟鲁司特苯乙烯或氢化孟鲁司特苯乙烯。所述含肽化合物特别可用于治疗以炎症为特征的病症,所述病症包括伤口、痔疮、烧伤、银屑病、痤疮、特应性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性阻塞性肺病、炎性肠病诸如溃疡性结肠炎。本发明的化合物还可用于治疗特发性肺纤维化。
主权项:1.一种含肽化合物,其选自:化合物A:孟鲁司特苯乙烯-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:12共价键合的孟鲁司特苯乙烯;化合物B:Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-DOPA-Lys孟鲁司特苯乙烯,其为在C-末端上与氨基酸SEQIDNo:4共价键合的孟鲁司特苯乙烯;化合物C:孟鲁司特苯乙烯-Ala-Lys-Pro-pSer-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:13共价键合的孟鲁司特苯乙烯;化合物D:Ala-Lys孟鲁司特苯乙烯-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Lys孟鲁司特苯乙烯,其为经由Lys残基与氨基酸SEQIDNo:12共价键合的两个孟鲁司特苯乙烯分子;化合物E:孟鲁司特-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:12共价键合的孟鲁司特;化合物F:氢化孟鲁司特苯乙烯-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:12共价键合的氢化孟鲁司特苯乙烯;化合物G:孟鲁司特-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Thr-Tyr-Hyp-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:24共价键合的孟鲁司特;化合物H:孟鲁司特苯乙烯-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Thr-Tyr-Hyp-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:24共价键合的孟鲁司特苯乙烯;或化合物J:孟鲁司特-Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Hyp-Lys,其为在N-末端处与氨基酸SEQIDNo:20共价键合的孟鲁司特;其中SEQIDNo:4、12、13、20和24的氨基酸序列为:Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-DOPA-LysSEQIDNo:4;Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-LysSEQIDNo:12;Ala-Lys-Pro-pSer-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-LysSEQIDNo:13;Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Hyp-Thr-Tyr-Hyp-LysSEQIDNo:20;和Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Thr-Tyr-Hyp-LysSEQIDNo:24;孟鲁司特具有以下化学结构: 孟鲁司特苯乙烯具有以下化学结构: 氢化孟鲁司特苯乙烯具有以下化学结构: 或所述含肽化合物的药学上可接受的盐。
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