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申请/专利权人：浙江中科创越药业有限公司
摘要：本发明提供了一种特戈拉赞中间体5,7‑二氟色满‑4‑酮的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种从3，5‑二氟溴苯出发合成5,7‑二氟色满‑4‑酮的方法，所述的方法反应条件温和，收率高，三废少，成本低，适于工业化生产。
主权项：1.一种5,7-二氟色满-4-酮的合成方法，包括步骤：1化合物I与化合物II在第一溶剂中，在第一催化剂与碱的存在下发生偶联反应，得到化合物III；2化合物III在第二溶剂中，在第一酸的存在下发生脱保护反应，得到化合物IV；3化合物IV在第三溶剂中，在无机盐和氧化剂的存在下发生氧化反应，得到化合物V；4化合物V在第二酸的作用下，发生傅克反应，得到5,7-二氟色满-4-酮； 其中，X为Cl、Br或I；R1、R2各自独立地为取代或未取代的C1-C6烷基；或者，R1、R2及其连接的原子共同构成取代或未取代的5-8元杂环基；其中，所述的“取代或未取代”中的“取代”是指基团上的1-4个氢原子各自独立地被选自下组的取代基所取代：C1-C6烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、C1-C4羧基、C2-C4酯基、C2-C4酰胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C6-C10芳基。
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权利要求：
百度查询： 浙江中科创越药业有限公司 一种合成特戈拉赞中间体5,7-二氟色满-4-酮的方法
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