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抑制酪氨酸激酶活性的化合物和包括其的药物组合物 

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申请/专利权人:德州大学系统董事会

摘要:本披露涉及可用作HER2或EGFR的抑制剂以治疗或预防疾病包括癌症的新型杂环化合物和包括其的药物组合物。具体地,本发明涉及结构式I的化合物或其盐,包含所述化合物以及药学上可接受的载体的药物组合物,以及所述化合物用作药物以及用于治疗癌症的用途。本发明的化合物具有HER2和EGFR抑制剂的活性,减小了肿瘤体积。

主权项:1.一种具有结构式I的化合物 或其盐,其中:A1是CCN;A2选自CR2和N;A3选自CR3和N;Ar1是苯基或吲唑基,其任选地被一个或两个R4基团取代,并且其任选地被一个、两个或三个R5基团取代;其中每个R4独立地选自烷基、卤代烷基、环烷基和噁唑基,其中任一个任选地被一个或两个R10基团取代;其中每个R5独立地选自卤代和-OR11;其中R10为羟基,R11为C1-6烷基;RA和RB独立地选自H和烷基;RC选自H、CH3以及CH2NR15R16;R2选自H、烷基以及烷氧基;R3选自H和烷基;R15和R16独立地选自H和C1-6烷基,或R15和R16,与它们二者所附接的氮一起组合形成5-7元杂环烷基;m和n独立地选自1和2;并且Y1选自-NH-和-O-。

全文数据:

权利要求:

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