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申请/专利权人:迪嘉药业集团股份有限公司
摘要:本发明公开了一种适合工业化生产西地那非的制备方法,其属于医药化工领域。通过将化合物1与浓硫酸经过磺化反应得到化合物2,再将化合物2与N‑甲基哌嗪脱水缩合制备西地那非。现有工艺全部使用氯磺酸方法,该方法存在安全隐患,且产生大量的废气,不环保,并且极有可能引入基因毒杂质,为后面的清除和分析方法检测都带来了麻烦。通过该方法磺酰基引入方式从根本上避免了区域杂质M4‑02的生成,该制备方法中间体稳定,反应条件温和,后处理操作简便,总收率可达到85%以上,更适合大规模工业化生产。
主权项:1.一种西地那非的制备方法,其特征在于包括以下步骤:第一步:将化合物1与浓硫酸经过磺化反应得到化合物2;第二步:将化合物2与N-甲基哌嗪脱水缩合制备西地那非 。
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