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申请/专利权人:南京桦冠生物技术有限公司
摘要:本发明属于药物化学技术领域,公开了一种高纯度药用联苯苄唑的制备方法,包括以下步骤:将咪唑及第一溶剂搅拌均匀制得混合液,向混合液中加入氯化亚砜、4‑苯基二苯甲醇,加热反应后,经浓缩、水洗、浓缩物精制析晶、干燥得到联苯苄唑粗品;将联苯苄唑粗品加入第二溶剂,添加酸酐,室温反应,经浓缩、水洗、浓缩物精制析晶、干燥得到药用联苯苄唑。本发明通过联苯苄唑粗品制备和联苯苄唑粗品精制两个阶段,提高了杂质的清除效率,可将异构体杂质B和二聚体杂质D降至0.3%以下,远低于药典报道的0.50%的限度,未知单杂均小于0.10%,满足药用制剂的生产需求。
主权项:1.一种高纯度药用联苯苄唑的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、将咪唑及第一溶剂搅拌均匀制得混合液,向混合液中加入氯化亚砜、4-苯基二苯甲醇,加热反应后,经浓缩、水洗、浓缩物精制析晶、干燥得到联苯苄唑粗品;S2、将联苯苄唑粗品加入第二溶剂,添加酸酐,室温反应,经浓缩、水洗、浓缩物精制析晶、干燥得到药用联苯苄唑。
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