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连接β-葡萄糖醛酸酶裂解的10-羟基喜树碱类苄醚化合物及其合成方法和应用 

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申请/专利权人:华东师范大学

摘要:本发明公开了一种式III所示的β‑葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的硝基结构类化合物及其合成方法。本发明还公开了式IV所示的β‑葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的氨基结构类化合物及其合成方法。本发明还公开了式VI所示的连接β‑葡萄糖醛酸酶裂解的10‑羟基喜树碱类苄醚化合物前药中间体及其合成方法和应用。本发明还公开了式VII所示的β‑葡萄糖醛酸酶裂解型10‑羟基喜树碱类衍生物前药及其合成方法和应用。本发明还公开了一种药物组合物及其应用。本发明式III化合物的制备方法中,原料简单易得,反应简便易纯化;式IV化合物与式V化合物进行Friedlander缩合,所需反应条件简单,易于纯化,可以大量制备,满足临床医药研究开发需要。

主权项:1.一种β-葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的硝基结构类化合物,其特征在于,其结构如式III所示: 其中,X为H、F、Cl、Br、I、甲氧基、氨基、羟基;R1为氢、甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、三甲基硅基;R2为氢、乙酰基、苄基、烯丙基、三甲基硅基;R3为硝基、-COOtBu、氨基、羧基、n代表整数1~10;R4为H、硝基、氨基、烯丙基、二甲基氨基、n代表整数1~2;R5为H、甲基、乙基、异丙基、吡啶基、氰基、n代表整数1~2。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 华东师范大学 连接β-葡萄糖醛酸酶裂解的10-羟基喜树碱类苄醚化合物及其合成方法和应用

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