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申请/专利权人：南京工业大学
摘要：本发明提供一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法。该恩替卡韦的合成中间体的制备方法包括以下步骤：S1.以4‑[叔丁基二甲硅氧甲硅烷基氧代]‑2‑环戊烯酮为原料，在咪唑、甲醛条件下反应，得到化合物III。S2.令化合物III与叔丁醇钾、仲丁基锂、甲基叔丁基醚原位生成的锂试剂进行Michael加成反应得到化合物IV，即恩替卡韦的合成中间体。本发明通过两步工序制得恩替卡韦的合成中间体，整体通过5步工序制得恩替卡韦，工艺步骤简单，且各工序所采用的原料廉价易得，工艺简单，产物易于纯化，总收率高，易于实现工业化生产。
主权项：1.一种恩替卡韦的合成中间体的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：S1.以4-[叔丁基二甲硅氧甲硅烷基氧代]-2-环戊烯酮为原料，在咪唑、甲醛条件下反应，得到化合物III；S2.令化合物III与叔丁醇钾、仲丁基锂、甲基叔丁基醚原位生成的锂试剂进行Michael加成反应得到化合物IV，即恩替卡韦的合成中间体；其反应路线如下所示：
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百度查询： 南京工业大学 一种恩替卡韦的合成中间体、恩替卡韦的制备方法
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