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申请/专利权人：FMC农业新加坡私人有限公司
摘要：本发明涉及用于制备富含其两种对映异构体中的一者特别是对映异构体R的式I的1,1,3‑三甲基茚满‑4‑胺或其盐的方法，其包括手性分离式III的任选取代的2,2,4‑三甲基‑1,2,3,4‑四氢喹啉。本发明还涉及用于制备式II的光学活性酰胺的方法，II从所述式I的化合物开始。
主权项：1.一种用于制备富含其R-对映异构体的式I的1,1,3-三甲基茚满-4-胺或其盐的方法： 所述方法包括以下步骤：a根据操作序列A或操作序列B处理式IIIa的任选取代的2,2,4-三甲基-1,2,3,4-四氢喹啉化合物的外消旋混合物 所述式IIIa的化合物的外消旋混合物包含式IVa的R-对映异构体和式Va的S-对映异构体 所述操作序列A包括：b1通过保护反应将所述式IIIa的化合物的外消旋混合物转化为具有连接至氮原子的保护性PG基团的式IIIb的化合物的外消旋混合物 所述式IIIb的化合物的所述外消旋混合物包含式IVb的R-对映异构体和式Vb的S-对映异构体 b2通过手性柱色谱技术使所述式IVb的R-对映异构体分离于所述式Vb的S-对映异构体；所述操作序列B包括：b3通过手性柱色谱技术使所述式IVa的R-对映异构体分离于所述式Va的S-对映异构体；b4通过保护反应将所述式IVa的R-对映异构体转化为所述式IVb的R-对映异构体；c使步骤b2或步骤b4中获得的所述式IVb的R-对映异构体经受酸重排反应以形成式VI的化合物 d通过水解或催化氢化用氢原子取代所述式VI的化合物的所述PG基团以获得所述式I的化合物的所述R-对映异构体；其中在所述式中：*表示不对称碳原子；X为氟原子；n为1；PG为-COR1基团或-COOR2基团；R1为甲基；并且R2为甲基或者苄基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： FMC农业新加坡私人有限公司 用于制备(R)-4-氨基茚满和相应酰胺的方法
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