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申请/专利权人：四川大学
摘要：本发明中公开了一种pH响应性释药的多糖基复合微球的制备方法及该方法制备的pH响应性释药的多糖基复合微球。本发明中制备的多糖基复合微球能够提高药物的包封率，且在微球的交联网络中，动态亚胺键的形成赋予了微球的pH响应特性，使其在胃部酸性环境中实现网络收缩避免了药物在胃部中释放；而在肠道中由于pH升高，亚胺键的解离实现活性肽的肠道靶向释放。同时，多糖基复合微球由于壳聚糖的复合，增加了微球的黏膜黏附特性，可沿肠道吸附在粘膜上，延长制剂在药物作用或吸收部位的停留时间，显著提高了活性肽类药物的生物利用度，从而提高了活性肽的口服给药在临床应用中的给药效果。
主权项：1.一种pH响应性释药的多糖基复合微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、海藻酸钠与氧化剂反应，制备氧化海藻酸钠；所述S1中，取1质量份海藻酸钠分散至水-乙醇混合溶液中，调节pH至2.5-4.5，搅拌混合得到海藻酸钠分散液；向海藻酸钠分散液中加入0.2-1.5质量份的氧化剂，随后在25℃条件下避光反应4-6h，向反应体系中加入2.5质量份乙二醇搅拌2h对氧化剂进行淬灭；将反应得到的溶液透析后进行冻存，再经真空干燥后得到氧化海藻酸钠；所述氧化剂为亚氯酸钠、次氯酸钠或高碘酸钠中的一种或多种；S2、将海藻酸钠与氧化海藻酸钠共混溶解配置成水相溶液，再加入活性肽配置成活性肽混合水相溶液，将活性肽混合水相溶液滴加至油相中，搅拌得到油包水乳液；所述S2中，海藻酸钠，氧化海藻酸钠与活性肽的质量比为1:1-2:0.4-1.2；所述油相为液体石蜡、石油醚60-90或Span-80中的一种或多种；S3、利用氯化钙与壳聚糖对S2中的油包水乳液进行双交联，制备得到pH响应性释药的多糖基复合微球。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学 一种pH响应性释药的多糖基复合微球及其制备方法
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