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申请/专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

摘要：本发明提供一类式I所示的化合物，或其互变异构体、立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物具有较强的MAT2A抑制作用，具有治疗和或预防通过MAT2A介导的疾病、病症和病况，例如肿瘤等的医药用途。

主权项：一种如式I所示的化合物，或其互变异构体、立体异构体或其药学上可接受的盐，其具有如下结构： 其中，环A选自C5-10碳环基、C6-14芳基、5-12元杂芳基、5-12元杂环基；R1选自任选取代的C3-12碳环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、5-14元杂环基；所述碳环基、芳基、杂芳基、杂环基任选被一个或多个Ra所取代；L选自键、-O-、-S-、-C1-4亚烷基-、-OC1-4亚烷基-、-CO-、-COO-、-OCO-、-NRa1CO-、-CONRa1-或-NRa1-；所述的亚烷基任选被一个或多个Ra1所取代；Ra每次出现时独立地选自氘、卤素、氧代基、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-W-ORa1、-W-SRa1、-W-CORa4、-W-COORa1、-W-OCORa1、-W-OCOORa1、-W-CONRa2Ra3、-W-CONRa2ORa1、-W-OCONRa2Ra3、-W-NRa2Ra3、-W-NRa2CORa4、-W-NRa2COORa1、-W-NRa2CONRa2Ra3、-W-SORa4、-W-SO2Ra4、-W-SO2NRa2Ra3、-W-NRa2SO2Ra4、-W-OSO2Ra4、-W-NRa2SO2NRa2Ra3、-W-OSO2NRa2Ra3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、3-12元杂环基、5-16元杂芳基；所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、杂芳基任选被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C6-14芳基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；Ra1每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；Ra2和Ra3每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基，其中烷基、烷氧基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-8环烷基、苯基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；或当Ra2和Ra3连接至同一氮原子时，Ra2和Ra3与它们所连接的氮原子一起形成被卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基中的一个或多个任意取代的3-10元杂环烷基或5-12元杂芳基；Ra4每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；X为N或CR6；R2、R3和R6各自独立的选自氢、氘、卤素、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-W-ORb1、-W-SRb1、-W-CORb4、-W-COORb1、-W-OCORb1、-W-OCOORb1、-W-CONRb2Rb3、-W-CONRb2ORb1、-W-OCONRb2Rb3、-W-NRb2Rb3、-W-NRb2CORb4、-W-NRb2COORb1、 -W-NRb2CONRb2Rb3、-W-SORb4、-W-SO2Rb4、-W-SO2NRb2Rb3、-W-NRb2SO2Rb4、-W-OSO2Rb4、-W-NRb2SO2NRb2Rb3、-W-OSO2NRb2Rb3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、3-12元杂环基、5-16元杂芳基；所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、杂芳基任选被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C6-14芳基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；Rb1每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、C6-14芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；Rb2和Rb3每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基，其中烷基、烷氧基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-8环烷基、苯基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；或当Rb2和Rb3连接至同一氮原子时，Rb2和Rb3与它们所连接的氮原子一起形成被卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基中的一个或多个任意取代的3-10元杂环烷基或5-12元杂芳基；Rb4每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C6-14芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；R4和R5各自独立的选自氢、氘、卤素、肟、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-W-ORc1、-W-SRc1、-W-CORc4、-W-COORc1、-W-OCORc1、-W-OCOORc1、-W-CONRc2Rc3、-W-CONRc2ORc1、-W-OCONRc2Rc3、-W-NRc2Rc3、-W-NRc2CORc4、-W-NRc2COORc1、-W-NRc2CONRc2Rc3、-W-SORc4、-W-SO2Rc4、-W-SO2NRc2Rc3、-W-NRc2SO2Rc4、-W-OSO2Rc4、-W-NRc2SO2NRc2Rc3、-W-OSO2NRc2Rc3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C6-14芳基、3-12元杂环基、5-16元杂芳基；所述的烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基任选被一个或多个Rc所取代；或者R4和R5连接在相同、相邻或间隔一个原子的环原子上，并与之相连的碳或氮原子一起形成任选取代的C3-10环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基、5-12元杂环基；所述任选取代是指被取代基团上的氢未被取代或被取代基团的一个或多个可取代位点独立地被选自Rc的取代基所取代；Rc独立地选自氘、卤素、肟、-CN、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-W-ORc1、-W-SRc1、-W-CORc4、-W-COORc1、-W-OCORc1、-W-OCOORc1、-W-CONRc2Rc3、-W-CONRc2ORc1、-W-OCONRc2Rc3、-W-NRc2Rc3、-W-NRc2CORc4、-W-NRc2COORc1、-W-NRc2CONRc2Rc3、-W-SORc4、-W-SO2Rc4、-W-SO2NRc2Rc3、-W-NRc2SO2Rc4、-W-OSO2Rc4、-W-NRc2SO2NRc2Rc3、-W-OSO2NRc2Rc3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、3-12元杂环基、5-16元杂芳基；所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基任选被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、肟、-CN、-OH、-NO2、-NH2、C1-6烷基、C6-14芳基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；Rc1每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、C6-14芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代； Rc2和Rc3每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基，其中烷基、烷氧基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C3-8环烷基、苯基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；或当Rc2和Rc3连接至同一氮原子时，Rc2和Rc3与它们所连接的氮原子一起形成被卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-14芳基、5-12元杂芳基中的一个或多个任意取代的3-10元杂环烷基或5-12元杂芳基；Rc4每次出现时独立地为氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C6-14芳基、3-20元杂环基，其中烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基任选被一个或多个选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-14芳基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤代苯基的取代基所取代；W选自键、C1-3亚烷基、-OC1-3亚烷基、-SC1-3亚烷基，所述的亚烷基任选被一个或多个选自氘、卤素、氧代基、-CN、-OH、-NH2的取代基所取代；除另有规定外，所述杂环基和杂芳基中杂原子独立地选自O、N或S，杂原子数量为1个、2个或3个。

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