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申请/专利权人:兰州大学
摘要:本发明涉及一种12‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途,该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明,12‑氟喜树碱类化合物具有广谱的抗肿瘤活性,对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人结肠癌细胞SW480、人胆管癌细胞QBC939、人乳腺癌细胞MCF‑7表现出较强的抑制活性。化合物12‑氟喜树碱I、7‑乙基‑12‑氟喜树碱II和10,12‑二氟喜树碱III对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用,IC50值分别为1.325~16.807μM、0.261~9.251μM和2.502~14.226μM,均明显优于对照药物伊立替康。其中,化合物I、II和III对MCF‑7细胞系表现出最强的抑制活性,IC50值分别为1.325±0.077、0.261±0.038μM和2.534±0.287μM。因此,12‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。
主权项:1.一种喜树碱类化合物,如式所示的12-氟喜树碱类化合物I、II和III。
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百度查询: 兰州大学 一种12-氟喜树碱衍生物的制备及其在抗肿瘤方面的用途
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