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申请/专利权人：苏州鹏旭医药科技有限公司;江西隆莱生物制药有限公司
摘要：本实发明公开了一种沙库巴曲中间体R‑N‑Boc‑联苯丙氨醇规模化生产方法，可以方便高效的实现放大生产。本发明的规模化生产方法包括：保护基团转化步骤以及酯还原步骤。本发明具有操作简单、得到产品收率高，品质稳定、操作简便，尤其适合公斤级以上的规模化生产。
主权项：1.一种沙库巴曲中间体R-N-Boc-联苯丙氨醇规模化生产方法，其特征在于所述生产方法包括如下步骤：（1）将四氢呋喃、乙酰氨基酯化合物投入反应釜中，加入4-二甲氨基吡啶和Boc酸酐；升温至40~60°C反应；反应结束，加入水合肼，得到中间体化合物Boc氨基酯四氢呋喃溶液并用稀盐酸淬灭；该溶液可以直接用于下一步反应；（2）将上述淬灭后的四氢呋喃溶液，加入二氯甲烷，用水洗涤，得到二氯甲烷溶液；将二氯甲烷溶液浓缩至干，加入甲醇，制备得到Boc氨基酯化合物的甲醇溶液；（3）向上述Boc氨基酯化合物的甲醇溶液中加入硼氢化钠进行还原反应；反应完成，加入氯化铵水溶液析料，得R-N-Boc-联苯丙氨醇粗品；（4）粗品用水、乙酸异丙酯和正庚烷精制，烘干得纯品R-N-Boc-联苯丙氨醇。
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权利要求：
百度查询： 苏州鹏旭医药科技有限公司 江西隆莱生物制药有限公司 一种沙库巴曲中间体(R)-N-Boc-联苯丙氨醇规模化生产方法
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