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申请/专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司

摘要：本申请属于药物化学领域，涉及吡咯烷基并吡咯烷基化合物，具体涉及式IA所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、及其制备方法、含有该化合物的药物组合物以及其在治疗疾病中的用途。

主权项：1.式IA化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐， 其中，“”选自单键或双键；X1选自CRa、N或NRa’；X2选自CRb或N；X3和X4各自独立地选自CRc或N；Ra、Rb和Rc各自独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、氨基、巯基、氰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-CH2nRal、-CH2nORal、-CH2nCORal、-CH2nCOORal、-CH2nSOmRal、-CH2nNRa2Ra3、-CH2nNRa2COORa3、-CH2nNRa2COCH2nlRa3、-CH2nNRa2CONRa2Ra3、-CH2nCONRa2CH2nlRa3、-OCRalRa2nCH2nlRa3或-CH2nNRa2SOmRa3，所述氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地可进一步被取代；Y选自CR1或NRa’；Ra’选自氢、烷基、环烷基或杂环烷基，所述烷基、环烷基或杂环烷基任选地可进一步被取代；或者，X1选自CRa，Y选自NRa’，且Ra’和Ra以及与它们相连的原子一起形成杂环烯基或杂芳基，所述杂环烯基或杂芳基任选地可进一步被取代；或者，X1选自NRa’，Y选自CR1，R1和Ra’以及与它们相连的原子一起形成杂环烯基或杂芳基，所述杂环烯基或杂芳基任选地可进一步被取代；R1选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、氨基、巯基、氰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-CH2nR1l、-CH2nOR1l、-CH2nCOR1l、-CH2nCOOR1l、-CH2nSOmR1l、-CH2nNR12R13、-CH2nNR12COOR13、-CH2nNR12COCH2nlR13、-CH2nNR12CONR12R13、-CH2nCONR12CH2nlR13、-OCR1lR12nCH2nlR13或-CH2nNR12SOmR13，所述氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地可进一步被取代；或者，R1和Ra以及与它们相连的原子一起形成环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基，所述环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基任选地可进一步被取代；环A为杂环基、芳基或杂芳基；R2选自氘、卤素、硝基、羟基、氨基、巯基、氧代、氰基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-CH2nR2l、-CH2nOR2l、-CH2nCOR2l、-CH2nCOOR2l、-CH2nSOmR2l、-CH2nNR22R23、-CH2nNR22COOR23、-CH2nNR22COCH2nlR23、-CH2nNR22CONR22R23、-CH2nCONR22CH2nlR23、-OCR2lR22nCH2nlR23或-CH2nNR22SOmR23，所述氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地可进一步被取代；Ra1、Ra2、Ra3、R11、R12、R13、R21、R22、R23各自独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、疏基、氰基、氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地可进一步被取代；R3和R4各自独立地选自氢、氘、卤素、硝基、羟基、氨基、巯基、氰基、烷基、烷氧基、烯基或炔基，所述氨基、烷基、烷氧基、烯基或炔基任选地可进一步被取代；或者R3和R4一起形成＝O；p选自0、1、2、3或4；m选自0、1或2；n或n1各自独立地选自0、1、2、3或4。

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权利要求：

百度查询： 正大天晴药业集团股份有限公司 吡咯烷基并吡咯烷基化合物