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申请/专利权人:润辉生物技术(威海)有限公司
摘要:本发明公开了一种海蛙皮肤来源的改性环肽Triazole‑Tiger17的合成方法,包括如下步骤:将疏水载体、Fmoc‑HisTrt‑OH、催化剂、溶剂和缩合剂按比例混合后,进行酰胺化反应形成肽键,然后采用相同的方法依次连接Fmoc‑L‑DAPN3‑OH、Fmoc‑ArgPbf‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑LysBoc‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑LysBoc‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑LysBoc‑OH、Fmoc‑PRA‑OH及Fmoc‑TrpBoc‑OH;将制备的产物H‑TrpBoc‑PRA‑LysBoc‑Pro‑LysBoc‑Pro‑LysBoc‑Pro‑ArgPbf‑DAPN3‑HisTrt‑TAG通过点击化学法进行环化;将环化产物裂解,脱除疏水载体及氨基酸保护基,即得Triazole‑Tiger17。“点击化学”环化反应为两相反应,肽链环化部分在乙腈溶液中进行,因其疏水载体为不溶解部分,可以有效阻挡分子间偶联,从而有效地避免环合过程中二聚、多聚等副反应,有效提高了产物的收率。
主权项:1.一种海蛙皮肤来源的改性环肽Triazole-Tiger17的合成方法,其特征在于:包括如下步骤:将疏水载体、Fmoc-HisTrt-OH、催化剂、溶剂和缩合剂按比例混合后,进行酰胺化反应形成肽键,然后采用相同的方法依次连接Fmoc-L-DAPN3-OH、Fmoc-ArgPbf-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-PRA-OH及Fmoc-TrpBoc-OH;将制备的产物H-TrpBoc-PRA-LysBoc-Pro-LysBoc-Pro-LysBoc-Pro-ArgPbf-DAPN3-HisTrt-TAG通过点击化学法进行环化;将环化产物裂解,脱除疏水载体及氨基酸保护基,即得Triazole-Tiger17。
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