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申请/专利权人：默沙东有限责任公司;沃尔特和伊丽莎霍尔医学研究所;默沙东研发(中国)有限公司

摘要：本发明提供了治疗疟疾的方法，其包括向有此需要的受试者施用式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述变量如本文所定义。本发明还提供了如本文所定义的式I的化合物在抑制plasmepsinX、plasmepsinIX或plasmepsinX和IX的活性、治疗疟原虫感染和治疗疟疾中的用途。此外，还提供了治疗方法，其进一步包括施用一种或多种另外的抗疟疾药物。

主权项：1.具有结构式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A为直链或支链、饱和或不饱和的C3-C10亚烷基、苯基C3-C10亚烷基或环烷基C3-C10亚烷基，其包含至少一个–CH2-基团，其中A中的一个或多个另外的–CH2-基团任选地和独立地被选自O、S、NR、CONR、NRCO、SO2和SO2NR的部分替代，并且沿着A的一个或多个氢原子可以独立地被选自羟基、卤素和C1-3卤代烷基的基团替代；X为键、CR142、O、S、SO、SO2或NH；Y为CR9或N，其中当Y为N时，Z为CR11且V为CR10；V为CR10或N，其中当V为N时，Z为CR11且Y为CR9；Z为CR11或N，其中当Z为N时，V为CR10且Y为CR9；R为氢、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、COC1-C6烷基或COOC1-C6烷基；Ra为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、氧代、COOC1-C6烷基、C1-C6烷基COOC1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C1-C6烷基、-C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8，或者当与Rb一起时，形成C3-C6环烷基或杂环烷基，其中所述C3-C6环烷基或杂环烷基未被取代或被一个或两个选自由以下各项组成的组的取代基取代：卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、氧代、COOC1-C6烷基、C1-C6烷基COOC1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C1-C6烷基、-C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8和C1-C6烷基NR7R8；Rb为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、氧代、COOC1-C6烷基、C1-C6烷基COOC1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C1-C6烷基、-C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8，或者当与Ra一起时，形成C3-C6环烷基或杂环烷基，其中所述C3-C6环烷基或杂环烷基未被取代或被一个或三个选自由以下各项组成的组的取代基取代：卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、氧代、COOC1-C6烷基、C1-C6烷基COOC1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C1-C6烷基、-C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8和C1-C6烷基NR7R8；R3为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基OCH2CH2nNR7R8或C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基，或者当与R4一起时，形成C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基；R4为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基OCH2CH2nNR7R8或C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基，或者当与R3一起时，形成C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基；R7为氢、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、COC1-C6烷基或COOC1-C6烷基；R8为氢、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、COC1-C6烷基或COOC1-C6烷基；R9为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R10为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R11为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R12为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R13为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R14的每次出现独立地选自由以下各项组成的组：氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8和C1-C6烷基NR7R8；R15为氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8或C1-C6烷基NR7R8；R16的每次出现独立地选自由以下各项组成的组：氢、卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基COOH、COOH、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、NR7R8和C1-C6烷基NR7R8；m为0或1；n为1、2、3或4；且p为0或1。

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