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申请/专利权人：瑟拉斯有限公司;雷多思生物医学研究有限公司;劳伦斯利弗莫尔国家安全有限公司

摘要：本文提供化合物和其组合物，它们可能够破坏、中断和或阻止小GTP酶蛋白与PI3K蛋白例如PI3Ka之间的相互作用。本公开还提供用此类化合物或其组合物治疗癌症和其他适应症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其盐例如，药学上可接受的盐，其中：环A选自苯基和具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环；环B选自包含至少一个5或6元杂芳环的9至10元双环、具有1-2个氮原子的6元杂芳环和苯基；环C选自苯基；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环；5至8元双环碳环；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至8元杂环；以及具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的7至10元螺稠杂环；其中所述苯基、杂芳环和杂环各自任选稠合至环E；环D选自具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环以及苯基，其中所述杂芳环和苯环各自任选稠合至环F；环E选自5至6元碳环；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至7元杂环；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的7至10元螺稠杂环；以及具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环，其中环E经s个R5′实例取代；环F选自苯基；5至6元碳环；具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至7元杂环；以及具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环，其中环F经u个-L-W实例和y个R2’实例取代；R1选自-L-W、环D’或经环D’取代的二价C1-6脂肪族链；各-L-W为-CN，或者：各L独立地为二价直链或支链C1-8脂肪族链，其中所述脂肪族链的一个或多个亚甲基单元任选且独立地经选自以下的基团替代：-NR-、-O-、-S-、-CO-、-SO2-、-CHX-、-CX2-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-SO2NR-和-NRSO2-；各W独立地为氢、卤素、-CN或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选经取代的3-10元单环或双环、饱和的、部分不饱和的或芳环；各X独立地为卤素、-OR或-CN；各环D’独立地为4至6元碳环或具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至6元杂环，其中环D’经t个-L-W实例取代；各R2和R2’独立地选自氧代、卤素、-CN、-OR和C1-6烷基；各R3独立地选自氧代、卤素、-CN、-OR、-OCH2vCy、-OCH2CH2OR和任选经取代的C1-6脂肪族；各Cy独立地为具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环；3至6元碳环；或具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至6元杂环，其中Cy经0-2个R6实例取代；各R4独立地选自卤素和任选经取代的C1-6脂肪族；R5和R5’各自独立地选自氧代、＝NH、-CN、卤素、-OR、-NR2、-SR、-COR、-NRCOR、-CH2xCONR2、-CONR2、-CONRCH2xCy、-CH2xCOCy、-OCOR、-COOR、-SO2R、-NRSO2R、-N＝SOR2、-SO2NR2、-POR2、-CH2xCy、-OCH2xCy和任选经取代的C1-6脂肪族；各R6独立地选自氧代、-CN、卤素、-OR、-NR2、-SR、-COR、-NRCOR、-CONR2、-OCOR、-COOR、-SO2R、-NRSO2R、-SO2NR2和选自以下的任选经取代的基团：C1-6脂肪族；3至6元碳环；苯基；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至6元杂环；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环；10元芳环；以及具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的9至10元杂芳环；各R独立地为氢或选自以下的任选经取代的基团：C1-6脂肪族；3至6元碳环；苯基；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至6元杂环；具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳环；10元芳环；以及具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的9至10元杂芳环；m为0、1、2或3；n为0、1或2；p为0、1、2或3；q为0或1；r为0、1或2；s为0、1、2或3；t为0、1或2；u为0或1；各v独立地为0、1或2；各x独立地为0、1或2；并且y为0、1或2。

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百度查询： 瑟拉斯有限公司 雷多思生物医学研究有限公司 劳伦斯利弗莫尔国家安全有限公司 用于治疗癌症和其他适应症的具有通过至少四个环形成的T-结构的化合物