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双环杂芳烃及其使用方法 

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申请/专利权人:奇尼塔公司

摘要:公开了可用于治疗神经系统病症的化合物。本文描述的化合物,单独地或与其他药学活性剂组合地,可以用于治疗或预防神经系统疾病,包括额颞叶痴呆、慢性创伤性脑病、阿尔茨海默氏病、边缘系统为主的年龄相关性TDP‑43脑病LATE或额颞叶变性。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中 为单键,X1为CRA2m或–OCRA2–RX,并且X2为CRA2或CO;或者为双键,并且X1和X2中的每一个独立地为CRA或N,其中RX为与X2的键;R1为–Ln–RB;卤素、氰基、氢、任选被取代的C1-6烷氧基、包含至少一个内环氧的任选被取代的C1-9杂环基、任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的哌嗪-1-基、任选被取代的吡咯烷-3-基、任选被环丙基取代的嘧啶基或任选被取代的C6-C10芳基、任选被取代的哒嗪基、任选被取代的噁唑基、吡啶-2-酮-1-基、任选被取代的异吲哚啉基、未被取代的吡啶-4-基、未被取代的吡啶-2-基、任选被取代的呋喃-3-基、未被取代的吡啶-3-基或任选被取代的吡唑-1-基;R2为任选被取代的C1-C6烷基、任选被取代的C6-C10芳基、任选被取代的哌啶-4-基、任选被取代的四氢吡喃-4-基、任选被取代的嘧啶-5-基、任选被取代的嘧啶-4-基、任选被取代的吡啶-3-基、任选被取代的哒嗪-4-基、任选被取代的吡唑-1-基、任选被取代的吡唑-4-基、任选被取代的吡唑-3-基、任选被取代的吡啶-2-基、任选被取代的三唑基、任选被取代的苯并间二氧杂环戊烯-2-基、任选被取代的苯并二噁烷-2-基、任选被取代的C6-C10芳基C1-C10烷基或任选被取代的酰基;R3为以下结构的基团: 每个RA独立地为H、任选被取代的C1-6烷基或任选被取代的C6-C10芳基,或者两个RA与它们所连接至的原子一起组合形成氧代;其中当两个RA与它们所连接至的原子一起组合形成氧代时,则为单键;RB为任选被取代的C6-10芳基、任选被取代的C1-C9杂芳基、任选被取代的C3-8环烷基、-N=CH-RD、或任选被取代的C1-C9杂环基、任选被取代的C2-C9杂芳基C1-C6烷基、任选被取代的C2-C9杂环基C1-C6烷基;RC为H或任选被取代的C1-C6烷基;RD为任选被取代的C6-C10芳基;或每个L独立地为任选被取代的C1-6亚烷基、任选被取代的C1-C6亚杂烷基、任选被取代的C3-C8亚环烷基、任选被取代的C2-C6亚炔基、O或NRC;n为1、2或3;并且m为0、1或2。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 奇尼塔公司 双环杂芳烃及其使用方法

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