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申请/专利权人：株式会社沃若诺伊

摘要：本发明涉及杂芳基衍生物及其用途。由化学式I表示的杂芳基衍生物和包含该杂芳基衍生物的药物组合物有效地抑制HER2活性，因此可用于治疗或预防HER2相关的疾病。

主权项：1.一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体： 其中：环A为芳族或非芳族C6-12碳环或者5至12元杂环，其中环A具有或不具有选自C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-NRA1RA2、-NO2、-ORA3、-C＝O-NRA1RA2、-C＝O-ORA3、-NH-C＝O-C1-6烷基、＝O、卤素和5至6元杂芳基中的一个或多个取代基，其中所述杂芳基未被取代或被C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或卤素取代；RA1至RA3各自独立地为H或C1-6烷基；X1为C1-6烷基、氘代C1-6烷基、氘代C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、C3-12环烷基或3至12元杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基未被取代或被C1-6烷基或C1-6卤代烷基取代；X2为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-NRB1RB2、-NO2、-ORB3或卤素；RB1至RB3各自独立地为H或C1-6烷基；Y1为CR1或N；Y2为CR2、C-L-Z或N；Y3为CR3或N；R1为H、C1-6烷基、C1-6烷基氨基或-CN；R2为H、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6卤代烷基、-CN、-NH2或卤素；R3为H、卤素、-OR4或-NR5R6，或者R3与L连接以形成5至6元杂环；R4为H、C1-6烷基、-CH2n-O-C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、-CH2n-C3-6环烷基、3至6元杂环烷基或-CH2n-3至6元杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基具有或不具有选自C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-NRC1RC2、-NO2、-ORC3和卤素中的一个或多个取代基；n各自独立地为1至4的整数；RC1至RC3各自独立地为H或C1-6烷基；R5和R6各自独立地为H或C1-6烷基，或者R5和R6彼此连接以形成3至12元杂环，其中所述杂环未被取代或被C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-NRD1RD2、-NO2、-ORD3、卤素或3至6元杂环烷基取代；RD1至RD3各自独立地为H或C1-6烷基；L为-NH-、或者L与R3连接以形成5至6元杂环，其中环B为环中含有N原子的3至8元杂环，并且环B具有或不具有选自C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6卤代烷基、-OH和卤素中的一个或多个取代基；Z为Z1为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-CN、卤素或5至6元杂芳基；Z2和Z3各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷基氨基、C1-6卤代烷基、卤素、C3-12环烷基、3至12元杂环烷基、-CH2m-C1-6烷基氨基、-CH2m-C3-12环烷基、-CH2m-3至12元杂环烷基或-CH2m-NH-3至12元杂环烷基，其中-CH2-、所述环烷基和杂环烷基具有或不具有选自C1-6烷基、氘代C1-6烷基、氘代C1-6卤代烷基、-OH、＝O、-C＝O-C1-6烷氧基和3至6元杂环烷基中的一个或多个取代基；m各自独立地为1至4的整数；以及所述杂环、杂芳基和杂环烷基各自独立地含有至少一个选自N、S和O的杂原子。

全文数据：

权利要求：

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