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一种5-卤代氮杂吲哚的制备方法 

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申请/专利权人:深圳格林凯特医药技术有限公司

摘要:本发明公开了一种5‑卤代氮杂吲哚的的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明的制备方法包括:直接用TMS炔化合物A和二取代的胺B在微量无机碱或碱式盐的催化下,一步制备得到烯胺中间体化合物C,化合物C在稀酸溶液中,一定温度下搅拌,环合制备得到5‑卤代氮杂吲哚D。相较于现有的5‑卤代氮杂吲哚制备方法,本发明解决了工艺路线长,收率低的问题,并避免大量强酸强碱的使用,实现工业生产的绿色环保。

主权项:1.一种5-卤代氮杂吲哚的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将化合物A和化合物B溶于溶剂中,在无机碱或碱式盐的催化下,一定温度下反应,制备得到化合物C;2将化合物C在稀酸中反应,制备得到化合物D,即5-卤代氮杂吲哚;其中,X为Cl,Br中的一种;Y为C,N中的一种;R1,R2分别独立选自甲基,乙基,丙基,氧取代C1-C3,N取代的C1-C3,R1,R2互相连接成环或不成环。

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权利要求:

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