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申请/专利权人:贵州省天然产物研究中心
摘要:本发明涉及生物学和医药学技术领域,具体涉及一种京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途,其化合物分子结构式如下所示,该化合物为京尼平苷水解产物京尼平,在BINOLs衍生的磷酸催化下通过1,3‑偶极环加成反应合成的京尼平螺环吲哚酮类化合物,作为增敏剂能够显著增加抗肿瘤药物对多药耐药肿瘤细胞的敏感性,该化合物通过靶向YB‑1蛋白,降低YB‑1蛋白表达以及细胞核内YB‑1蛋白水平,进而下调下游蛋白P‑gp的表达,同时还能抑制P‑gp转运功能,减少了抗肿瘤药物的外排,增加了药物在细胞内的积累,从而起到了对抗肿瘤药物的增敏作用。
主权项:1.京尼平螺环吲哚酮类化合物在制备抗肿瘤药物增敏剂中的用途,所述抗肿瘤药物为紫杉烷类,其特征在于:所述京尼平螺环吲哚酮类化合物分子结构式如下所示,其可以靶向YB-1蛋白,降低YB-1蛋白表达以及细胞核内YB-1蛋白水平,进而下调下游蛋白P-gp的表达,同时还能抑制P-gp转运功能,减少了抗肿瘤药物的外排,增加了药物在细胞内的积累,从而起到了对抗肿瘤药物的增敏作用。
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权利要求:
百度查询: 贵州省天然产物研究中心 京尼平螺环吲哚酮类化合物作为抗肿瘤药物增敏剂的用途
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