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申请/专利权人:浙江国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
摘要:本申请提供一种奥比沙星的合成方法,属于喹诺酮类化合物技术领域。以五氟苯甲酰氯为原料,加入缚酸剂和N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯,于30~40℃进行接侧反应后,接侧产物与环丙胺于30~40℃进行胺化反应,所得胺化物加溶剂溶解后,先添加碳酸钾,于60~80℃进行环合反应,再加水,于40~50℃进行水解反应,最后添加2,6‑二甲基哌嗪,于30~60℃进行缩哌反应毕,调解pH至1~3,降温至15~30℃析出奥比沙星。本发明方法实现无中间体转移中断的全流程反应,具有合成步骤简单、反应温和、溶剂使用少等优点。
主权项:1.一种奥比沙星的合成方法,其特征在于:以五氟苯甲酰氯为原料,加入缚酸剂和N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯,于30~40℃进行接侧反应后,接侧产物与环丙胺于30~40℃进行胺化反应,所得胺化物加溶剂溶解后,先添加碳酸钾,于60~80℃进行环合反应,再加水,于40~50℃进行水解反应,最后添加2,6-二甲基哌嗪,于30~60℃进行缩哌反应毕,调解pH至1~3,降温至15~30℃析出奥比沙星。
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权利要求:
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