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申请/专利权人：安徽峆一药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种高纯度恩杂鲁胺的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，本发明以价廉易得的3‑氟苯胺作为起始原料，通过控制反应条件和后处理操作，不仅可以减少有毒有害试剂的使用，提高合成工艺环保性，还能够降低原料成本，提高恩杂鲁胺的收率，适用于恩杂鲁胺的工业化生产。
主权项：1.一种高纯度恩杂鲁胺的合成方法，其特征在于：以3-氟苯胺为起始原料，先通过氨基保护反应得到中间体1，中间体1通过Vilsmeier-Haack反应得到中间体2，中间体2通过Pinnick氧化反应得到中间体3，中间体3与甲胺盐酸盐通过酰胺缩合反应得到中间体4，中间体4通过氨基脱保护反应得到中间体5，中间体5与2-卤代-2-甲基丙酸通过取代反应得到中间体6，中间体6与3-三氟甲基-4-氰基苯基异硫氰酸酯通过成环反应得到恩杂鲁胺；反应合成路线如下： 其中，R为Bn、Boc、Cbz、Trt、Fmoc中的至少一种，X为卤素。
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百度查询： 安徽峆一药业股份有限公司 一种高纯度恩杂鲁胺的合成方法
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