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申请/专利权人：巴斯夫欧洲公司

摘要：本发明涉及一种制备式I的取代的3‑芳基‑5‑三氟甲基‑1,2,4‑二唑的方法，其可通过式II的酰胺肟化合物与卤代乙酸酯在溶剂和碱存在下的反应获得。

主权项：1.一种制备式I的二唑化合物的方法， 其中A是苯基或5-或6-元芳族杂环；其中所述芳族杂环的环成员原子除碳原子外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，条件是所述杂环不能含有2个选自O和S的相邻原子；并且其中A进一步未被取代或进一步被另外n个相同或不同的基团RA取代；其中n为0、1、2、3或4；RA独立地选自卤素、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤烷氧基；R是甲基、氯甲基、羟甲基、三氯甲基、乙基、异丙基、OH、SH、氰基、卤素、CH2F、CHF2、2,2,2-三氟乙基、环丙基、-C＝NOR2H、-C＝OOH、-C＝OOR1、-C＝WNR1R2、-CR3R4NR1R2、-CR3R4OR1、-CR3＝NR1、-CR3＝O、-CR3R4C＝OOH、-CR3R4C＝OR1、-CR3R4C＝WNR1R2、-OCR3R4C＝OOH、-OCR3R4C＝OR1、-OCR3R4C＝WNR1R2、-CR3R4-NR2-C＝WR1、-CR3R4S＝O2R1或-CR3R4-NR2-S＝O2R1；其中W是O或S；R2是氢、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C3-C11-环烷基、-C＝O-C1-C6-烷基、-C＝O-C3-C11-环烷基或-C＝O-O-C1-C6-烷基；并且其中R2中的任何脂族或环状基团未被取代或被1、2、3个选自卤素、羟基、氧代、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和C3-C11-环烷基的相同或不同基团取代；R1是C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C11-环烷基、C3-C8-环烯基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯氧基亚氨基-C1-C4-烷基、C2-C6-炔氧基亚氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、-C＝O-C1-C6-烷基、-C＝O-O-C1-C6-烷基、苯基-C1-C4-烷基、苯基-C1-C4-烯基、苯基-C1-C4-炔基、杂芳基-C1-C4-烷基、苯基、萘基或3至10元饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，其中所述单环或双环杂环的环成员原子除碳原子外进一步包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，条件是所述杂环不能含有2个选自O和S的相邻原子；并且其中基团杂芳基-C1-C4-烷基中的杂芳基是5-或6-元芳族杂环，其中所述杂环的环成员原子除碳原子外还包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，条件是所述杂环不能含有2个选自O和S的相邻原子；并且其中任何上述脂族或环状基团未被取代或被1、2、3个相同或不同基团R1a取代；或R1和R2，与它们连向的氮原子一起，形成饱和或部分不饱和的单环或双环的3至10元杂环，其中所述杂环除一个氮原子和一个或多个碳原子外不包括其它杂原子或除一个氮原子和一个或多个碳原子外还包括1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员原子，条件是所述杂环不能含有2个选自O和S的相邻原子；并且其中所述杂环未被取代或被1、2、3、4个相同或不同基团R1a取代；其中R1a是卤素、氧代、氰基、NO2、OH、SH、NH2、C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤烷硫基、C3-C8-环烷基、-NHSO2-C1-C4-烷基、-C＝O-C1-C4-烷基、-C＝O-O-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基磺酰基、羟基C1-C4-烷基、-C＝O-NH2、-C＝O-NHC1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、氨基C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、氨基羰基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基；R3、R4互相独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烯基、C1-C4-炔基、C1-C4-卤烷基和C1-C4-烷氧基；或R3和R4与它们键合至的碳原子一起形成环丙基；所述方法包括使式II的酰胺肟与式II.a的卤代乙酸酯在溶剂和碱存在下反应， 其中变量A和R如上文对式I的化合物所定义， 其中R5是C1-C6-烷基；其中所述方法在0℃至60℃的温度下进行；而所述方法的特征在于所述碱是甲醇钠或乙醇钠或其混合物；且所述溶剂包含甲醇或乙醇或其混合物；其中式II.a的卤代乙酸酯的量在基于酰胺肟II的量计1至5当量之间。

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