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一种利格列汀长效缓释微球及其制备方法 

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申请/专利权人:济南大学

摘要:本发明公开了一种利格列汀长效缓释微球及其制备工艺。本发明采用乳化‑溶剂挥发法(OW)制备利格列汀长效缓释微球,该方法制备工艺简单,易于放大。所制备的微球安全性好,载药量和包封率高,微球粒径分布均一,表面光滑,可持续长期稳定释放,无明显突释。

主权项:1.一种利格列汀长效缓释微球,其特征在于,所述微球包含利格列汀和丙交酯-乙交酯共聚物;其中,相对于微球组合物总重量,所述利格列汀的含量为10%-30%,所述丙交酯-乙交酯共聚物的含量为70%-90%;所述PLGA规格50:503.1万;所述的利格列汀长效缓释微球的制备方法:包括如下步骤:(1)将利格列汀药物和丙交酯-乙交酯共聚物溶解于有机溶剂中,形成澄清透明的溶液作为油相;(2)配制一定浓度的聚乙烯醇水溶液,作为水相;(3)将步骤(1)获得的溶液与步骤(2)获得的PVA溶液混合,高速剪切乳化制成OW乳液;(4)向步骤3制得的乳液中缓慢加入磷酸氢二钾溶液,低速搅拌,挥发去除有机溶剂;固化后收集,洗涤,冻干,即得;其中,步骤(1)所述的有机溶剂选自二氯甲烷、苯甲醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲醇其中的一种、两种或两种以上混合溶剂;步骤(2)所述聚乙烯醇溶液浓度为0.1%~2%(wv);所述的聚乙烯醇温度为0~30℃;步骤(3)所述有机溶剂与聚乙烯醇溶液的体积比为1:50~1:300;步骤(4)所述的磷酸氢二钾溶液浓度为0.02molL~0.2molL。

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