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申请/专利权人：迪克纳制药公司
摘要：本发明提供用于降低基因的表达或活性的寡核苷酸、其组合物以及使用方法，所述寡核甘酸包含2’‑O‑甲基2’‑OMe和2’‑脱氧‑2’‑氟2’‑F修饰。
主权项：1.一种寡核苷酸，所述寡核苷酸包含：包含17至36个核苷酸的有义链，其中所述有义链具有第一区R1和第二区R2，其中所述有义链的所述第二区R2包含第一子区S1、第二子区S2和接合所述第一区和所述第二区的四环L或三环triL，其中所述第一子区和所述第二子区形成第二双链体D2；包含20至22个核苷酸的反义链，其中所述反义链在其3’末端处包含至少1个单链核苷酸，其中所述反义链的位置2、5和14处的核苷酸的糖部分用2’-F修饰并且所述反义链的剩余核苷酸中的每一者的糖部分用选自由以下组成的组的修饰进行修饰：2’-O-炔丙基、2’-O-丙基氨基、2’-氨基、2’-乙基、2’-氨基乙基EA、2’-氟2’-F、2’-O-甲基2’-OMe、2’-O-甲氧基乙基2’-MOE、2’-O-[2-甲基氨基-2-氧代乙基]2’-O-NMA和2’-脱氧-2’-氟-β-d-阿拉伯核酸2’-FANA，并且其中所述有义链和所述反义链为单独链；以及由所述有义链的所述第一区和所述反义链形成的第一双链体D1，其中所述第一双链体的长度为12至20个碱基对，并且具有7至10个在糖部分的2’-位置处用2’-F修饰的核苷酸。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 迪克纳制药公司 具有最小氟含量的小干扰RNA的化学修饰
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