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申请/专利权人：上海岱岱投资咨询有限公司

摘要：本发明涉及吡唑并[1,5‑a]吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式I所示的吡唑并[1,5‑a]吡啶类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是RET抑制剂的用途，其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐： 其中：环A选自基团： X1、X2各自独立地选自CH、CCH3、CF、CCl或N；X3、X4各自独立地选自CH、CF或N；其中X1、X2、X3和X4中的0、1或2个是N；L1选自一个键、-RaRbC-、-RaRbN-或-O-；L2选自一个键、-亚烷基-、-CO-、-SO-、-SO2-、-亚烷基-O-、-亚烷基-S-、-亚烷基-NR1-、-CO-亚烷基-、-SO2-亚烷基-；其中L2基团中右键与E相连；其中所述的亚烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-CONR2R3、-COR4、-OCOR4、-NR2COR3或-SO2NR2R3的取代基所取代；Ra选自氢原子、烷基或卤素；Rb选自氢原子、烷基或卤素；或者，Ra和Rb与其相连接的C或N原子一起形成3～6元环烷基或杂环基，其中杂环基内含有一个或多个N、O、SOn原子，其中所述的环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-CONR2R3、-COR4、-OCOR4、-NR2COR3或-SO2NR2R3的取代基所取代；B选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自Rc的取代基所取代；E选自氢原子、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-CONR2R3、-COR4、-OCOR4、-NR2COR3或-SO2NR2R3的取代基所取代；优选为苯基或吡啶基；Rc选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-CONR2R3、-COR4、-OCOR4、-NR2COR3或-SO2NR2R3，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-OCOR7、-NR5COR6或-SO2NR5R6的取代基所取代；R1相同或不同，各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、卤素或烷氧基，其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代；R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-OCOR7、-NR5COR6或-SO2NR5R6的取代基所取代；或者，R2和R3与相连接的N原子一起形成一个4～8元杂环基，其中4～8元杂环内含有一个或多个N、O、SOn原子，并且4～8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、＝O、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-OCOR7、-NR5COR6或-SO2NR5R6的取代基所取代；R5、R6和R7各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代；m选自0，1，2，3，4或5；n选自0，1或2；条件是，当环A选自基团： 时，1L1选自-RaRbC-，-RaRbN-或-S-；2L1选自一个健时，B选自烯基或炔基，其中烯基或炔基任选进一步被一个或多个选自Rc的取代基所取代。

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