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申请/专利权人：泓博元生命科技(深圳)有限公司

摘要：本发明提出了一种提高NAD+衍生物生物利用度的方法，该方法是通过将CD38抑制剂与NAD+衍生物设置在同一制剂，控制CD38抑制剂先行快速释放，在CD38抑制剂起效后，NAD+衍生物再行释放，提高NAD+衍生物的生物利用度，进而提升体内NAD+水平。

主权项：1.一种提高NAD+衍生物生物利用度的方法，所述方法用于非疾病诊断或治疗，其特征在于，将CD38抑制剂与NAD+衍生物设置在同一制剂中，控制CD38抑制剂和NAD+衍生物分步释放，使得CD38抑制剂先行释放，NAD+衍生物再行释放，所述制剂为微球制剂；所述微球制剂由丸芯和包衣组成：所述丸芯由所述NAD+衍生物和第一辅料组成；以及所述包衣包裹于所述丸芯的外表面，所述包衣由所述CD38抑制剂、第二辅料和粘合剂组成；所述第一辅料为控释骨架辅料或控释骨架辅料和起泡剂的组合；所述第二辅料为填充剂和崩解剂；所述CD38抑制剂为槲皮素或芹菜素；所述NAD+衍生物为烟酰胺单核苷酸NMN或烟酰胺核糖NR；所述CD38抑制剂与所述NAD+衍生物的质量比为20：200；所述控释骨架辅料选自下列至少之一：亲水凝胶骨架材料、生物溶蚀性骨架材料；所述亲水凝胶骨架材料选自下列至少之一：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙纤维素、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）；所述生物溶蚀性骨架材料选自十六醇；所述填充剂选自下列至少之一：甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇；所述崩解剂选自下列至少之一：交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠；所述粘合剂选自下列至少之一：羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、聚乙二醇6000；所述起泡剂选自碳酸氢钠；所述包衣中CD38抑制剂与所述填充剂的质量比为1：5~1：15；所述丸芯中NAD+衍生物与所述控释骨架辅料的质量比为5:1～5：10；所述NAD+衍生物与所述第一辅料的质量比为5:1~5：10；所述包衣与所述丸芯的质量比为（5~60）:100；所述CD38抑制剂与所述第二辅料的质量比为1：5~1：15；所述CD38抑制剂、第二辅料的混合物与所述丸芯的重量比为（5~60）：100；所述亲水凝胶骨架材料在整个微球内的重量配比为5%～50%；所述生物溶蚀性骨架材料在整个微球内的重量配比为3%～20%；所述CD38抑制剂与所述NAD+衍生物释放的峰值时间差为0.5~2小时。

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