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申请/专利权人：北京市肿瘤防治研究所
摘要：本发明提供了靶向ISL1的抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药技术领域。本发明基于ISL1蛋白结构，利用虚拟药物筛选技术，从Chembridge药物靶点库中筛选出评分在前的小分子，进一步利用细胞成球能力实验进行筛选，筛选出包括式I化合物在内的潜在抑制细胞成球能力的活性化合物。通过表面等离子共振法检测小分子与ISL1的结合能力和CCK‑8实验检测小分子的IC50，并用动物成瘤实验验证小分子的体内抑瘤效果。ISL1的小分子抑制剂能显著抑制细胞在无血清培养基的成球能力，并抑制Hep‑12细胞小鼠移植瘤的生长，具有显著抗肿瘤的作用，有望作为先导化合物用于ISL1高表达肿瘤的治疗。
主权项：1.靶向ISL1的抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述靶向ISL1的抑制剂具有式I所示的结构； 式I。
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