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摘要:本发明涉及4’‑乙炔基核苷类似物的酶促合成。本发明涉及4'‑乙炔基‑2'‑脱氧核苷及其类似物例如EFdA的酶促合成,其排除了中间体上保护基的使用,改善了糖基化的立体选择性并减少了制造所述化合物所需的过程步骤的数量。它还涉及该过程中使用的新型中间体。
主权项:1.一种合成化合物5的方法 所述方法包括将化合物4 与泛酸激酶在缓冲溶液中,在二价金属盐的存在下,在以ATP作为磷酸源的情况下组合,其中ATP原位再生,其中2X+为a两个质子,b一个质子和一个一价阳离子,c两个一价阳离子,其中每个阳离子相同或不同,或d一个二价阳离子。
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百度查询: 默沙东有限责任公司 4’-乙炔基核苷类似物的酶促合成
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