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摘要：本申请涉及具有式I的细胞结合分子与新型喜树碱类似物的缀合物。本申请还提供了制备所述喜树碱类似物与细胞结合剂的缀合物的方法，以及将所述缀合物应用于癌症靶向治疗的方法。

主权项：1.配体-药物缀合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所述配体-药物缀合物包含式IIa的结构： 其中：Y和Z独立地选自H和由以下基团组成的组：卤素、羟基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基NHCOO-、C3-C6环烷基NHCOO-、C1-C8烷基NH-、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、氮杂环庚烷-1-基、C1-C8烷基COO-和C1-C8烷基CONH-；或Y和Z与它们所连接的原子一起形成包含1至3个独立地选自N、O、S、SO和SO2的杂原子的5至8元杂环烷基或5至8元杂芳基；其中氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、氮杂环庚烷-1-基、5至8元杂环烷基、5至8元杂芳基和每个“C1-C8烷基”独立地任选被1-3个R9取代；R3选自H和由以下基团组成的组：卤素、羟基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基NHCOO-、C3-C6环烷基NHCOO-、C1-C8烷基COO-、C1-C8烷基CONH-、芳基、杂芳基和硝基；其中每个“C1-C8烷基”、环烷基、芳基和杂芳基独立地任选被1至3个R9取代；X1不存在；或X1和R8与它们所连接的原子一起形成3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；或者X1和R5与它们所连接的原子一起形成3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；3至6元环烷基和4至8元杂环烷基中的每一个任选地被1至3个R9取代；X2包含一个或多个独立地选自-O-、-S-、-NH-、C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、亚芳基和亚杂芳基的基团；其中X2中连接到式IIa中的端基是O或S；C1-C8亚烷基、C3-C6亚环烷基、亚芳基和亚杂芳基中的每一个独立地任选被1至3个R9取代；R4、R5、R6、R7和R8在每次出现时独立地选自H和由卤素、羟基、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基组成的组，其中C1-C8烷基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基中的每一个独立地任选地被1至4个R9取代；或当X1和R5不形成环时，R4和R5与它们所连接的原子一起形成3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；或R4和R7与它们所连接的原子一起形成3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；或R6和R7与它们所连接的原子一起形成3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；或R7和R8与它们所连接的原子一起形成羰基、3至6元环烷基或4至8元杂环烷基；其中所述3至6元环烷基和4至8元杂环烷基中的每一个独立地任选被1至4个R9取代；并且其余的R4、R5、R6、R7和R8在每次出现时独立地选自H和由卤素、羟基、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基组成的组，其中C1-C8烷基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被1至4个R9取代；R9每次出现时独立地选自卤素、氧代、羟基、氰基、C1-C8烷基、C3-C6环烷基、C1-C8烷氧基、芳基和杂芳基；或者两个R9基团当连接到相邻的碳上时与它们所连接的碳一起形成稠合的C3-C6环烷基；或两个R9基团当连接到相同的碳上时与它们所连接的碳一起形成螺合的C3-C6环烷基；其中C1-C8烷基、C3-C6环烷基、C1-C8烷氧基、芳基、杂芳基、稠合C3-C6环烷基和螺合的C3-C6环烷基中的每一个任选独立地被1-3个氟或羟基和C1-C3烷基取代；n1和n2a各自独立地为选自0、1、2、3和4的整数；条件是n1+n2a是2、3或4；条件是该权利要求不包括下述子结构：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海盟科药业股份有限公司 喜树碱类似物的配体-药物缀合物、中间体、制备方法、药物组合物及其应用