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9-(1-(2-(2-乙酰氧基)苯基)-四氮唑)-穿心莲内酯衍生物及其制备方法和应用 

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摘要:本申请实施例涉及一种9‑(1‑(2‑(2‑乙酰氧基)苯基)‑四氮唑)‑穿心莲内酯衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域,本申请实施例的制备方法,包括如下步骤:(1)以脱水穿心莲内酯‑3,19‑二琥珀酸半酯化合物(I)作为起始原料,在酸性高锰酸钾的氧化下,制备得到化合物(II);(2)将化合物(II)与2‑乙酰氧基苯胺类化合物(III)在醇类溶剂中制备得到化合物(IV);(3)将化合物(IV)与叠氮化钠在THF条件下制备得到目标衍生物(V);本申请实施例所提供的9‑(1‑(2‑(2‑乙酰氧基)苯基)‑四氮唑)‑穿心莲内酯衍生物合成路线简短,实验操作简单易行,产物结构新颖,且抗血小板聚集效果与氯吡格雷相近,值得进一步深入研究。

主权项:1.一种9-(1-(2-(2-乙酰氧基)苯基)-四氮唑)-穿心莲内酯衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)以脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯化合物(I)作为起始原料,在酸性高锰酸钾的氧化下,制备得到化合物(II); (2)化合物(II)与2-乙酰氧基苯胺类化合物(III)反应制备得到化合物(IV); (3)化合物(IV)与叠氮化钠反应制备得到目标衍生物(V); 其中R1独立的选自C-4位或C-5位取代的H、Cl、Br、甲基、甲氧基或羟基中的一种。

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百度查询: 江西省中医药研究院 9-(1-(2-(2-乙酰氧基)苯基)-四氮唑)-穿心莲内酯衍生物及其制备方法和应用

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