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摘要：本发明公开了一种水杨醛衍生物及其用途。本发明化合物及其药学上可接受的盐、酯可通过抑制STAT3与磷酸化多肽的结合，达到抗肿瘤目的。本发明水杨醛衍生物可以与靶蛋白STAT3的SH2结构域结合，抑制靶标蛋白与磷酸化多肽的结合。其中化合物25表现出良好的竞争性抑制活性。在体外抗胰腺癌细胞增殖活性中，化合物25具有亚微摩尔抗胰腺癌细胞增殖活性，可诱导癌细胞凋亡。此外，化合物25可显著抑制STAT3705位点和727位点的磷酸化，可体外抑制多种肿瘤细胞增殖，且对正常细胞毒性较低。因此，本发明化合物可以用于制备STAT3抑制剂，用于制备预防和或治疗与肿瘤有关疾病的药物。
主权项：1.一种通式I的水杨醛衍生物或其药学上可接受的盐、酯： 其中，A环选自苯基、萘基或含1-3个杂原子的六元杂环、五元杂环，所述杂原子选自N、O或S；B环选自含1-3个杂原子的五元杂环，所述杂原子选自N、O或S；R1、R2各自独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基、硝基、氨基、氰基、氧代乙酰氨基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基；n＝1或2。
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百度查询： 中国药科大学 一种水杨醛衍生物及其用途
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